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文檔簡(jiǎn)介
1、本文分為兩個(gè)部分。(1)羰基的α-羥基化反應(yīng)制備雌三醇和表雌三醇;(2)合成一個(gè)用于檢測(cè)細(xì)胞凋亡的PET顯像劑前體。
羰基的α-羥基化反應(yīng)已經(jīng)廣泛的被人們研究,目前的羰基α-羥基化方法非常多。使用先將羰基鄰位溴代,然后再水解的間接羥基化報(bào)道并不多見(jiàn)。
本文采用先溴代再水解的間接羰基的α-羥基化反應(yīng),以雌酚酮為原料分別合成了雌三醇和表雌三醇。合成表雌三醇時(shí),首先用溴化銅為溴代試劑,然后選用乙酸乙酯和氯仿作為溶劑
2、,選擇性地在雌酚酮的羰基鄰位溴代,然后通過(guò)水解重排得到熱力學(xué)穩(wěn)定的α-羥基酮,最后還原得到表雌三醇。合成雌三醇時(shí),水解的時(shí)候采取了醇解再水解的方法,得到了熱力學(xué)不穩(wěn)定的α-羥基酮,再還原得到雌三醇。
本文的第二部分是合成一個(gè)用于檢測(cè)細(xì)胞凋亡的PET顯像劑前體,目標(biāo)化合物是我們的合作單位設(shè)計(jì),我們完成合成部分。在合成目標(biāo)化合物的過(guò)程中,我們遇到了一些問(wèn)題,比如:N-(叔丁氧羰基)羥乙基胺類化合物環(huán)化;使用催化氫化還原疊氮化合
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