N6-烷基-2-烷氧基腺苷化合物的合成及抗血小板凝集活性.pdf_第1頁
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1、嘌呤核苷化合物在抗病毒、抗腫瘤以及抗血小板凝集等方面具有廣泛的應(yīng)用,引起了藥學(xué)和化學(xué)工作者的廣泛關(guān)注,成為有機(jī)化學(xué)和藥物化學(xué)的重要研究領(lǐng)域。
　　 本文以鳥嘌呤核苷(1)為原料,經(jīng)羥基保護(hù)得到2’,3’,5’-三-氧-乙?；B嘌呤核苷(2),化合物2與三氯氧磷反應(yīng)得到2-氨基-6-氯-9-(2’,3’,5’-三-氧-乙?；?β-D-呋喃核糖)嘌呤(3),化合物3經(jīng)重氮化、水解和O-烷基化得到2-烷氧基-6-氯-9-(2’,3’,

2、5’-三-氧-乙酰基-β-D-呋喃核糖)嘌呤(4a～4c),中間體4a～4c經(jīng)胺解和水解脫保護(hù)反應(yīng)得到24個(gè)未見報(bào)道的N6烷基-2-烷氧基腺苷化合物(5a～5c)。所有化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR、13C NMR、IR和HRMS等得到表征。
　　 合成的N6-烷基-2-烷氧基腺苷化合物進(jìn)行了抗血小板凝集活性測(cè)試。以DMSO為陰性參照物,AR-C69931為陽性參照物,結(jié)果表明,在測(cè)試濃度為100μmol／L時(shí),N6-(4-甲基芐基

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