手性有機小分子路易斯堿催化劑的設計、合成及其在亞胺不對稱還原中的應用.pdf

1、中國科學院成都生物研究所博士學位論文手性有機小分子路易斯堿催化劑的設計、合成及其在亞胺不對稱還原中的應用姓名：王周玉申請學位級別：博士專業(yè)：藥物化學指導教師：孫健20070501手性有機小分子路易斯堿俄!化剜的設計、合成及其在業(yè)胺小對稱髂化還原t的應用ee)，這樣的底物普適性在過渡金屬催化體系中也是前所未有的?，F有的催化亞胺還原的i奇對映選擇性催化體系大多僅適用于甲基酮亞胺底物，對位阻較大的非甲基酮Ⅱ胺很難獲得好的結果。我們以L一哌嗪酸

2、為模板設計和合成出的(S)N(甲?；?哌嗪2酸4對叔丁基苯磺酰基苯基酰胺不但對Ⅳ_芳基甲基酮亞胺有很好的對映選擇性(達90％ee)，而且對于大位阻的Ⅳ芳基非甲基酮Ⅱ胺有更好的對映選擇性(達97％ee)。該催化劑與30在底物普適性方面具有很好的互補性。我們還設計了基于l，2一二苯基氨基醇為模板的新型^卜甲酰路易斯堿有機小分子催化劑，首次發(fā)現結構簡單的Ⅳ甲酰(IS2R)二苯基氨基醇能較好的催化Ⅳ芳基酮亞胺，最高可以得到82％的對映選擇性。針