1-(4-氯苯基)-2-環(huán)丙基-1-丙酮衍生物的合成與生物活性.pdf

1、肟醚類化合物是一類具有獨(dú)特生物活性特點(diǎn)的化合物，在醫(yī)藥研究方面有重大的價(jià)值，在農(nóng)藥方面也有廣泛的應(yīng)用。目前該類化合物的分子設(shè)計(jì)和合成及生物活性研究是農(nóng)藥創(chuàng)制的熱點(diǎn)之一。肟醚具有良好的環(huán)境相容性，同時(shí)，對(duì)于對(duì)霜霉真菌、對(duì)尖音庫(kù)蚊和家蠅具有較高活性，主要用于農(nóng)藥中殺蟲(chóng)、殺菌和除草。
　　環(huán)唑醇是一種三氮唑類殺菌劑，具有高效、廣譜、內(nèi)吸性的特性，同時(shí)兼具有植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)性，廣泛應(yīng)用于農(nóng)藥領(lǐng)域，對(duì)植物常見(jiàn)的致病菌起到預(yù)防和治療作用。

2、　　采用1-(4-氯苯基)-2-環(huán)丙基-1-丙酮經(jīng)環(huán)氧化后得到環(huán)合物與三氮唑反應(yīng)合成環(huán)唑醇，并對(duì)環(huán)唑醇進(jìn)行非對(duì)映異構(gòu)體的分離，利用液相色譜對(duì)其進(jìn)行手性拆分。環(huán)合反應(yīng)收率91.6％，含量96.5％，環(huán)唑醇合成反應(yīng)收率75.5％，含量95.5％。
　　選擇合成環(huán)唑醇的中間體1-(4-氯苯基)-2-環(huán)丙基-1-丙酮經(jīng)肟化反應(yīng)制得1-(4-氯苯基)-2-環(huán)丙基-1-丙酮肟;后者在碘化鉀和TBAB作為催化劑的條件下芐基化制得10種1-(4-

3、氯苯基)-2-環(huán)丙基-1-丙酮肟芐醚。
　　肟化和醚化兩步反應(yīng)條件溫和，副反應(yīng)少，后處理簡(jiǎn)單且操作簡(jiǎn)便，反應(yīng)時(shí)間較短。尤其是肟化反應(yīng)產(chǎn)物收率達(dá)到了96％，醚化反應(yīng)收率38.6％～80.3％。目標(biāo)產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR進(jìn)行了表征。
　　著重考察了物料配比、加料方式、反應(yīng)溫度、反應(yīng)時(shí)間、催化劑、溶劑用量等因素對(duì)各步反應(yīng)的影響。得到了最佳反應(yīng)工藝條件，并對(duì)反應(yīng)的機(jī)理進(jìn)行了初步的探討。
　　活性篩選顯示，1-(4-氯苯基)-2