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文檔簡介
1、為了創(chuàng)制符合21世紀(jì)要求的新藥先導(dǎo)化合物,本文從合成的2,4-二氯苯氧丙酸出發(fā),經(jīng)?;螅倥c取代2-氨基嘧啶反應(yīng)合成了8個(gè)未見文獻(xiàn)報(bào)道的N-[2-(4,6-二取代嘧啶基)]-2-(2,4-二氯苯氧基)丙酰胺;經(jīng)?;?、異硫氰酸酯化后,再與取代2-氨基嘧啶及叔丁基脲反應(yīng),合成了5個(gè)未見文獻(xiàn)報(bào)道的2,4-二氯苯氧丙?;螂逖苌?,并以Br<,2>作氧化劑,將N-(4,6 二取代嘧啶-2-基)-N-(2,4-二氯苯氧丙?;?硫脲氧化環(huán)化得到5
2、個(gè)未見文獻(xiàn)報(bào)道的5,7-二取代-2-(2,4-二氯苯氧丙酰亞胺)-2H-1,2,4噻二唑并[2,3-a]嘧啶。結(jié)構(gòu)經(jīng)紅外光譜、核磁共振氫(碳)譜、質(zhì)譜和元素分析確證。初步探討了合成反應(yīng)條件,報(bào)道了目標(biāo)化合物的物理常數(shù)和波譜特性等。目標(biāo)系列化合物(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)的結(jié)構(gòu)通式如下: 為進(jìn)一步探索化合物的空間結(jié)構(gòu),初步探討其構(gòu)一效關(guān)系,對化合物N-叔丁氨基羰基-N-(2,4-二氯苯氧丙?;?硫脲以及上述三目標(biāo)系列化合物中的(Ⅰ a
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