阿折地平片的制備工藝與質(zhì)量研究.pdf

1、阿折地平(Azelnidipine)是日本Sankyo公司與Ube公司聯(lián)合開(kāi)發(fā)的一種新型長(zhǎng)效二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑，可選擇性阻滯L型鈣通道。早在1990年前后即開(kāi)始研發(fā)。臨床研究顯示，阿折地平可顯著降低原發(fā)性高血壓病人運(yùn)動(dòng)期間的血壓，且對(duì)心臟功能無(wú)影響，對(duì)于輕度原發(fā)性高血壓療效較佳。阿折地平片于2003年5月在日本批準(zhǔn)上市，在國(guó)內(nèi)尚未上市。
　　 本文采用濕法制粒壓片的方法制備阿折地平片，經(jīng)過(guò)小試、中試實(shí)驗(yàn)，以片劑的外觀(guān)、崩解時(shí)限、

2、硬度為指標(biāo)進(jìn)行必要的條件優(yōu)化研究，并考察其體外的釋藥行為，為進(jìn)一步進(jìn)行藥物的生物等效性考察提供依據(jù)，確定了阿折地平片的制備工藝。
　　 為控制阿折地平片的質(zhì)量，建立了靈敏、準(zhǔn)確、可控的鑒別、有關(guān)物質(zhì)及含量等方法，并按照中國(guó)藥典2005年版二部附錄XIXA的要求，對(duì)有方法做了專(zhuān)屬性、有關(guān)物質(zhì)、線(xiàn)性范圍和重現(xiàn)性等方法學(xué)驗(yàn)證。影響因素、加速及長(zhǎng)期試驗(yàn)的結(jié)果顯示該制劑外觀(guān)、溶出度、含量、有關(guān)物質(zhì)無(wú)顯著變化，結(jié)果均符合有關(guān)規(guī)定的要求，從而