右旋酮洛芬-β-環(huán)糊精包合物緩釋微球的制備及釋放特性研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、非甾體抗炎藥是臨床上常用的抗炎、解熱鎮(zhèn)痛藥物,且多數(shù)是手性藥物,但這類藥物不良反應(yīng)較多,臨床要求應(yīng)從小劑量開始,盡量避免長期大劑量使用.酮洛芬是2-芳基丙酸類非甾體抗炎藥,此類藥物均具有一個手性中心,一般都以外消旋體的形式供臨床使用,然而只有右旋體才具有抗炎抗風濕和鎮(zhèn)痛作用.右旋酮洛芬(S-KP)由意大利Menarini公司開發(fā),因難溶于水,吸收較差,且胃腸道毒性較大,影響其臨床應(yīng)用前景.將S-KP與β-環(huán)糊精(β-CD)形成包合物可增

2、加其水溶性,提高吸收程度和生物利用度,而S-KP-β-CD包合物消除較快,半衰期較短,為了減少服藥次數(shù)并降低胃腸道的刺激性,將其制成緩釋微球制劑不僅擴大了S-KP-β-CD的臨床給藥途徑,而且降低了臨床應(yīng)用風險,提高了藥物利用價值.據(jù)此,該文制備了S-KP與β-CD形成的包合物,以顯微鏡鑒別,IR,NMR分析研究了包合物中S-KP存在的狀態(tài).在此基礎(chǔ)上,以明膠、阿拉伯膠為基質(zhì),通過均勻設(shè)計篩選了S-KP-β-CD包合物微球制備工藝,并考

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