無柄靈芝與反柄紫芝的化學(xué)成分及生物活性研究.pdf

1、本論文論述了無柄靈芝（Ganoderma resinaceum Boud）和反柄紫芝（Ganoderma cochlear(Blume et Nees) Bres.）的化學(xué)成分及對(duì)孕甾烷X受體（Pregane X Receptor,PXR）的調(diào)控作用、細(xì)胞毒活性和抗HIV-1活性。
　　無柄靈芝（G.resinaceum）長(zhǎng)期以來被用于治療腸道菌失衡及增強(qiáng)免疫力，研究顯示無柄靈芝的乙醇提取物有抗菌和抗氧化的作用，但對(duì)其物質(zhì)基礎(chǔ)研究

2、較少。因此，為進(jìn)一步探究無柄靈芝的化學(xué)成分與生物活性的關(guān)系，首先對(duì)其甲醇提取物進(jìn)行了系統(tǒng)的化學(xué)成分研究。從中分離鑒定了18個(gè)化合物，涉及甾體（3個(gè)）、三萜（14個(gè)）、酚酸類化合物（1個(gè)），其中包括8個(gè)新三萜化合物（1-8）。本研究首次從無柄靈芝中分離得到六降三萜（1-4,11-13）和8，9位碳均為sp3雜化的完整三萜（7,8）。然后測(cè)試了這些化合物對(duì)PXR受體介導(dǎo)的CYP3A4表達(dá)的作用，結(jié)果顯示ganoderic acid Y（9）

3、、ganoderol B（10）和lucidone B（12）對(duì)CYP3A4的表達(dá)均有很強(qiáng)的激活作用（活性強(qiáng)于陽性對(duì)照利福平）。
　　反柄紫芝（G.cochlear）是靈芝的另一個(gè)種，對(duì)其干燥子實(shí)體進(jìn)行化學(xué)成分和生物活性的系統(tǒng)研究，從中分離鑒定了24個(gè)化合物，與無柄靈芝不重復(fù)的有22個(gè)，包括甾體（4個(gè)）、三萜（15個(gè)）、酚酸類（5個(gè)）三種結(jié)構(gòu)類型，其中10個(gè)新三萜（19-24,35,36,39,40）和3個(gè)新酚酸類化合物（25-2

4、7）。本研究首次從反柄紫芝中分離得到A環(huán)開環(huán)且 B環(huán)擴(kuò)環(huán)的三降三萜（39,40）和具有三環(huán)骨架的酚酸類化合物（27），并對(duì)這兩類新穎結(jié)構(gòu)的生物合成途徑提出了假設(shè)。對(duì)三萜和酚酸類化合物分別進(jìn)行了體外細(xì)胞毒活性和抗HIV-1活性的測(cè)試，結(jié)果顯示化合物21和31對(duì)HL-30、MCF-7和SW480腫瘤細(xì)胞均具有明顯的抑制活性，其IC50值分別10.5,11.3,18.0μM和14.5,16.4,17.3μM。而其他三萜類化合物對(duì)所有被測(cè)細(xì)胞株