粉末直接壓片藥用輔料的特點(diǎn)與應(yīng)用

1、粉末直接壓片藥用輔料的特點(diǎn)與應(yīng)用粉末直接壓片藥用輔料的特點(diǎn)與應(yīng)用管理員200855(400)華東理工大學(xué)藥學(xué)院胡晏、張玲、崔景斌1藥用輔料的開(kāi)發(fā)11開(kāi)發(fā)途徑粉末直接壓片輔料的流動(dòng)性、壓縮成型性是決定輔料應(yīng)用效果的重要性質(zhì)。新輔料的開(kāi)發(fā)在滿足一定的流動(dòng)性和壓縮成型性的同時(shí)也考慮了特殊的崩解、載藥等要求。對(duì)于主要用作填充劑和粘合劑的輔料，主要的開(kāi)發(fā)途徑有：化學(xué)和物理修飾：不用輔料的復(fù)合；輔料和藥物的復(fù)合?；瘜W(xué)修飾的產(chǎn)物的毒性、安全性測(cè)試的高

2、成本限制了這種途徑的開(kāi)發(fā)。這種途徑成功典型有纖維素的衍生物和環(huán)糊清。物理修飾的產(chǎn)物無(wú)需進(jìn)行毒性和安全性測(cè)試。物理修飾的手段當(dāng)中，改變粒子大小和成團(tuán)是重要的手段。成團(tuán)后的乳糖和纖維素表現(xiàn)出了良好的流動(dòng)性，并且加入助流劑后不會(huì)影響片劑的硬度。成團(tuán)后的淀粉保持了原有的粘合性。復(fù)合的方法是在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)和穩(wěn)定性的前提下進(jìn)行物理改良，這種改良利用了現(xiàn)有的豐富的輔料類(lèi)型，產(chǎn)生出許多性能優(yōu)良的復(fù)合輔料。許多輔料的組合加工都是可行的，只有不相容可能成

3、為一個(gè)限制因素。組合加工的目的在與獲得一種性價(jià)比較高的產(chǎn)品。兩種輔料以最佳配比得到的復(fù)合產(chǎn)品比起簡(jiǎn)單混合有著更優(yōu)良的性能。不如，用作填充劑粘合劑但沒(méi)有優(yōu)良崩解性的輔料可以和能增加空隙率和膨脹性的輔料結(jié)合在一起。根據(jù)被選用材料的物理化學(xué)特性選擇合適的預(yù)處理和組合加工技術(shù)。這個(gè)過(guò)程必然要考慮成本問(wèn)題。同時(shí)，為了保證產(chǎn)品組成和性質(zhì)的均一性，避免批與批之間的差異，必須嚴(yán)格限制生產(chǎn)過(guò)程控制參數(shù)。12輔料設(shè)計(jì)和生產(chǎn)與濕法制粒相比，粉末直接壓片技術(shù)避

4、免了熱和濕對(duì)藥物的不良影響。對(duì)于化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定的藥物，易水解、氧化的藥物或吸濕性強(qiáng)、遇水黏度大，粉末直接壓片可以盡量減少加工過(guò)程引起藥物變質(zhì)的因素，從而提高了藥物制劑的質(zhì)量。另外有些熔點(diǎn)低或存在共融效應(yīng)的藥物也可以用粉末直接壓片的方法避免烘干過(guò)程的不穩(wěn)定性。3粉末直接壓片輔料的應(yīng)用直接壓片法制備片劑的最大優(yōu)點(diǎn)是低成本。除了操作更簡(jiǎn)單、生產(chǎn)過(guò)程更易控制外，減少了制粒和干燥的成本。因此應(yīng)用十分廣泛。加入不同類(lèi)型的輔料添加劑可以得到不同給藥途

5、徑或溶出特性的片劑。例如：1加入適宜的崩解片劑和發(fā)泡劑制備崩解迅速且無(wú)粗糙口感的口腔速溶片?？谇槐澜馄狄环N在口腔內(nèi)不需水即能崩解或溶解的片劑，和普通片劑相比較，口腔崩解片為患者提供一種新的藥物服用方式，從而方便特殊人群如老人、嬰幼兒、吞咽困難者或特殊情況下患者服用。結(jié)合掩味技術(shù)、口感改善技術(shù)可增強(qiáng)口腔崩解片的特性和提高患者順應(yīng)性。2以親水性樹(shù)脂PolyoxWSR為凝膠緩釋骨架，采用粉末直接壓片工藝制備親水凝膠骨架片?？疾煊绊懝羌芷尫?/p>

6、度受骨架材料的粘度和用量、潤(rùn)滑劑的種類(lèi)、壓片粉末含水量的影響；體外釋放度顯示這種方法制備的親水凝膠骨架片的基質(zhì)能達(dá)到較好的緩釋作用。3采用預(yù)膠化淀粉作為主要輔料，對(duì)阿司匹林進(jìn)行直接壓片，解決由于濕法制粒中的游離水楊酸問(wèn)題，并通過(guò)包腸衣來(lái)減小對(duì)胃刺激。預(yù)膠化淀粉具有極強(qiáng)吸水性，對(duì)片劑中水分能吸附于其結(jié)構(gòu)中，間接起了阻止阿斯匹林水解。預(yù)膠化淀粉具有良好的流動(dòng)性、可壓性及自身潤(rùn)滑性，用全粉壓片，片劑崩解度好，吸水后無(wú)粘性，迅速膨脹，崩解對(duì)呈霧