7[(1s,4s)3,3二甲基2氧雜5氮雜二環(huán)[2.2.1]庚烷基]喹諾酮及其類似物的合成及抗菌活性的研究

1、中國(guó)協(xié)和醫(yī)科大學(xué);中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院博士學(xué)位論文7-[(1S,4S)-3,3-二甲基-2-氧雜-5-氮雜二環(huán)[2.2.1]庚烷基]-喹諾酮及其類似物的合成及抗菌活性的研究姓名：劉開湘申請(qǐng)學(xué)位級(jí)別：博士專業(yè)：微生物與生化藥學(xué)指導(dǎo)教師：郭惠元2001.8.1才順利地得到了新側(cè)鏈化合物( 1 S ，5 s ) 一2 一芐基·2 ，6 - 二氮雜二環(huán)【3 ．2 ．1 】辛烷，并與不同母環(huán)縮合而制得四個(gè)喹諾酮類目標(biāo)物。廠?三．鑒于( 1 R

2、 ，4 R ，6 S ) 一6 一甲基一2 ，6 - 二氮雜二環(huán)【2 ．2 ．1 1 庚烷是近幾年發(fā)現(xiàn)的喹諾酮7 位的優(yōu)秀取代基，為了配合本課題組的開發(fā)工作，本論文對(duì)其合成工藝進(jìn)行了改進(jìn)。不僅將文獻(xiàn)報(bào)道的1 3 步反應(yīng)縮短為1 1 步，總收率由6 ．6 8 ％提高到9 ．7 8 ％，而且改掉了某些步驟需一4 0 ℃的苛刻條件，從而為本課題組的開發(fā)工作打下了基礎(chǔ)。廠丫，體外抗菌活性評(píng)價(jià)結(jié)果表明，七個(gè)目標(biāo)化合物對(duì)1 6 株菌( 其中革蘭氏陽(yáng)