細胞生物學研究中的激活劑和抑制劑

1、細胞生物學研究中的激活劑和抑制劑 細胞生物學研究中的激活劑和抑制劑Anandika Dhaliwal Ph.D.anandika dot dhaliwal at gmail dot comRutgers University, New Jersey, United States譯者 譯者王秀英博士 王秀英博士mary at labome dot com美國新澤西州普林斯頓合原研究有限責任公司 (Synatom Research)DOIh

2、ttp://dx.doi.org/10.13070/mm.cn.3.185日期 日期更新 : 2013-10-19; 原始版 : 2013-04-27引用 引用實驗材料和方法 2013;3:185介紹 介紹細胞生物學研究細胞結構、生理特性及細胞功能。它涉及到對細胞器、細胞與周圍環(huán)境間相互作用、生命周期、分化及死亡的研究。細胞生物學與遺傳學、分子生物學、發(fā)育生物學和生物化學等其它生物學領域是密切相關的。圖 1.真核細胞骨架。肌動蛋白纖維顯

3、示為紅色，微管為綠色，核為藍色。肌動蛋白染色使用的是羅丹明-鬼筆環(huán)肽，微管使用的是連接有Alexa488的抗 α 微管蛋白著色劑，DNA 則使用的是 Hoechst 染料。對于細胞生物學領域的研究者而言，為了更加全面地理解細胞的功能、細胞的信號傳遞以及控制細胞命運、功能及表型的胞內機制，抑制劑與激活劑是至關重要的研究工具。許多抑制劑和激活劑都被廣泛用于研究細胞動力學及功能。這里我們對真核細胞中各種細胞生物學研究如細胞內吞、分泌、粘附、細

4、胞骨架動力學、內質網和高爾基體研究中常用的抑蛋白Aldrich 綜合癥蛋白（WASp）家族成員）并抑制 Arp2/3復合物的活化。該分子阻斷肌動蛋白絲的組裝。同樣抑制 PIP2誘導的肌動蛋白聚合反應(EC50 ~ 4μM)。抑制依賴于肌動蛋白的細胞功能（遷移、運輸、吞噬、內褶） 。Aldrich, Tocris BioscienceMycalolide B（C52H74N4O17）肌動蛋白它選擇性地將 F-肌動蛋白徹底解聚成 G-肌動

5、蛋白。 與肌動蛋白以1:1的摩爾比進行結合（Kd=13-20 nM） 。溶于 DMSO、甲醇或異丙醇。抑制肌動球蛋白 ATP酶。[11][12][13], Santa Cruz Biotechnology, Enzo Life ScienceNocodazole（C14H11N3O3S）微管抑制微管的動態(tài)變化并促使微管解聚。與 β微管蛋白結合并阻止兩個鏈間二硫鍵中任意一個的形成。在 DMSO 的溶解度達10 mg/ml。有絲分裂抑

6、制劑。將細胞周期阻滯在G2/M 期。抑制各種癌癥相關的激酶，包括 ABL、c-KIT、BRAF、MEK1、MEK2和MET。[14][15][16][17], Sigma-Aldrich, Tocris Bioscience, Cell Signaling Technology, EMD4Biosciences長春堿（C46H58N4O9 · H2SO4）微管解聚微管。與微管蛋白結合并誘導其自締形成螺旋形聚合體，抑制微管組

7、裝。溶于水和甲醇。通過阻斷有絲分裂紡錘體的形成將細胞周期阻滯于 G2/M期。在一些腫瘤細胞系中誘導凋亡。抑制自噬體的成熟。[18][16][19], Sigma-Aldrich, Tocris Bioscience, EMD4Biosciences, Santa Cruz Biotechnology。秋水仙堿（C22H25NO6）微管與微管蛋白結合并阻止其聚合在乙醇中溶解度達50 mg/ml，在水中溶解度可達100 mM，DMSO