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1、官能團(tuán)的保護(hù)與去保護(hù)是合成目標(biāo)分子的重要策略。氨基保護(hù)是有機(jī)合成中最基本也是最有用的一種轉(zhuǎn)換,尤其是在肽的合成中。許多使用溫和且有選擇性的氨基保護(hù)被應(yīng)用于不同的有機(jī)化學(xué)轉(zhuǎn)化中。其中,Boc<,2>O保護(hù)基是一種應(yīng)用廣泛且高效的試劑,該方法能干凈、快速地在氨基上引入一個叔丁氧羰基(Boc或t-Boc)保護(hù)基。 在本文中,我們發(fā)現(xiàn)了一種:Boc2O氨基保護(hù)的實(shí)用、高效的方法。這種方法能將脂肪族和芳香族氨類化合物轉(zhuǎn)化成相應(yīng)的單:Boc
2、氨基保護(hù)的衍生物,而沒有雙Boc產(chǎn)物的生成。我們介紹的這種方法,不需要任何溶劑和催化劑,能在室溫下就能進(jìn)行,高度選擇性,產(chǎn)率非常高,而且環(huán)保無污染,這些優(yōu)點(diǎn)使得本方法優(yōu)于現(xiàn)今其它的方法。 最近,有機(jī)鑭系元素在有機(jī)合成中已經(jīng)得到了廣泛的應(yīng)用。自從Kagan等人把二碘化釤引入合成中以來,它作為強(qiáng)單電子轉(zhuǎn)移還原試劑在有機(jī)合成中已經(jīng)得到了顯著的證明。同時,人們已越來越注意到直接用金屬釤試劑來促進(jìn)有機(jī)合成所帶來的優(yōu)點(diǎn),它可以避免應(yīng)用對空氣
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