鹽酸莫西沙星眼用殼聚糖納米粒溫度敏感原位凝膠的制備.pdf

1、目的:滴眼液和眼膏是傳統(tǒng)的眼科用藥劑型，但是，這兩種用藥劑型的生物利用率低，用藥后作用時間短，還需要反復給藥，容易引起霧視，導致患者依從性差。近年來，生物藥劑學迅速發(fā)展，廣大研究者們通過對藥物動力學的研究，提出了新型眼部給藥系統(tǒng)(NODS)的概念。在NODS中，微粒系統(tǒng)和凝膠系統(tǒng)對機體組織毒性低，緩釋、控釋效果好，生物降解性和生物相容性好，受到廣泛的關(guān)注。本文設(shè)計使用第四代喹諾酮藥物鹽酸莫西沙星作為模型藥物，制備眼用鹽酸莫西沙星殼聚糖納

2、米粒溫度敏感型原位凝膠。
　　方法:本文制備方法共包括三個部分，第一部分：為載藥納米粒的制備。以殼聚糖(CTS)和三聚磷酸鈉(TPP)為材料，以鹽酸莫西沙星作為模型藥物，采用離子交聯(lián)法制備納米粒，以納米粒徑為主要評價指標，為了確定最優(yōu)制備方法，考察了納米粒的制備因素。第二部分：考察了載藥納米粒的性質(zhì)，考察的方面有粒徑、形態(tài)、載藥量、包封率等。第三部分：為溫度敏感型原位凝膠的處方設(shè)計及納米粒原位凝膠的體外釋放考察，溫度敏感基質(zhì)選擇泊

3、洛沙姆P407和P188，設(shè)計了不同濃度比例的處方并考察不同泊洛沙姆組成對膠凝溫度的影響。
　　結(jié)果:掃描電鏡圖顯示納米粒球形度良好，平均粒徑207.2±6.9nm(PDI=0.157±0.030)，zeta電位32.1±1.5 mV，包封率41.6％±1.7％，該納米粒的粒徑在100-300nm之間，且球形度好。P407含量20％，P188的含量5％時達到最佳效果。體外釋放曲線顯示納米粒溫敏原位凝膠無明顯突釋現(xiàn)象，緩釋作用最明顯