鹽酸莫西沙星眼用殼聚糖納米粒溫度敏感原位凝膠的制備.pdf

1、目的:滴眼液和眼膏是傳統(tǒng)的眼科用藥劑型，但是，這兩種用藥劑型的生物利用率低，用藥后作用時(shí)間短，還需要反復(fù)給藥，容易引起霧視，導(dǎo)致患者依從性差。近年來(lái)，生物藥劑學(xué)迅速發(fā)展，廣大研究者們通過(guò)對(duì)藥物動(dòng)力學(xué)的研究，提出了新型眼部給藥系統(tǒng)(NODS)的概念。在NODS中，微粒系統(tǒng)和凝膠系統(tǒng)對(duì)機(jī)體組織毒性低，緩釋、控釋效果好，生物降解性和生物相容性好，受到廣泛的關(guān)注。本文設(shè)計(jì)使用第四代喹諾酮藥物鹽酸莫西沙星作為模型藥物，制備眼用鹽酸莫西沙星殼聚糖納

2、米粒溫度敏感型原位凝膠。
　　方法:本文制備方法共包括三個(gè)部分，第一部分：為載藥納米粒的制備。以殼聚糖(CTS)和三聚磷酸鈉(TPP)為材料，以鹽酸莫西沙星作為模型藥物，采用離子交聯(lián)法制備納米粒，以納米粒徑為主要評(píng)價(jià)指標(biāo)，為了確定最優(yōu)制備方法，考察了納米粒的制備因素。第二部分：考察了載藥納米粒的性質(zhì)，考察的方面有粒徑、形態(tài)、載藥量、包封率等。第三部分：為溫度敏感型原位凝膠的處方設(shè)計(jì)及納米粒原位凝膠的體外釋放考察，溫度敏感基質(zhì)選擇泊

3、洛沙姆P407和P188，設(shè)計(jì)了不同濃度比例的處方并考察不同泊洛沙姆組成對(duì)膠凝溫度的影響。
　　結(jié)果:掃描電鏡圖顯示納米粒球形度良好，平均粒徑207.2±6.9nm(PDI=0.157±0.030)，zeta電位32.1±1.5 mV，包封率41.6％±1.7％，該納米粒的粒徑在100-300nm之間，且球形度好。P407含量20％，P188的含量5％時(shí)達(dá)到最佳效果。體外釋放曲線顯示納米粒溫敏原位凝膠無(wú)明顯突釋現(xiàn)象，緩釋作用最明顯