殼聚糖包覆氟比洛芬固體脂質(zhì)納米粒眼用制劑的初步研究.pdf

1、目的：本文以氟比洛芬(FBP)為模型藥物，選擇殼聚糖(CS)為包衣材料對(duì)固體脂質(zhì)納米粒(SLN)進(jìn)行包覆，制備殼聚糖包覆氟比洛芬固體脂質(zhì)納米粒(CS-FBP-SLN)，以增加藥物的角膜滲透及眼部滯留時(shí)間，從而提高眼內(nèi)藥物濃度，提高療效，降低給藥頻率。
　　方法：(1) FBP為外標(biāo)，分別建立紫外及HPLC定量分析方法。(2)采用乳化-超聲分散法制備氟比洛芬固體脂質(zhì)納米粒(FBP-SLN)，以CS為包衣材料制備CS-FBP-SLN；

2、采用單因素法篩選FBP-SLN的制備處方。(3)采用紫外分光光度法測(cè)定CS-FBP-SLN的含藥量、包封率；用透射電鏡考察形態(tài)；用激光粒度儀測(cè)定粒徑和Zeta。(4)動(dòng)態(tài)透析法考察體外釋藥；采用單因素法篩選凍干處方。(5)離體角膜透過(guò)實(shí)驗(yàn)，評(píng)價(jià)CS-FBP-SLN的角膜透過(guò)能力。
　　結(jié)果：(1)所建立的分析方法準(zhǔn)確、可靠、簡(jiǎn)便，能夠滿足本實(shí)驗(yàn)中各項(xiàng)分析要求。FBP在模擬人工淚液中的溶解度達(dá)3051.1μg/mL，F(xiàn)BP表觀油水分

3、配系數(shù)Papp為70.8。(2)篩選的固體脂質(zhì)納米粒的制備處方為：脂質(zhì)材料為單硬脂酸甘油酯、穩(wěn)定劑為Solutol○R HS15、藥物/脂質(zhì)材料比為1:10(w/w)，脂質(zhì)/穩(wěn)定劑用量比1:3(w/w)；制備的CS-FBP-SLN粒徑是(118.6±4.1)nm，Zeta電位是(+10.32±0.46)mV，包封率是(70.5±3.7)％。(3)體外釋藥速度較溶液緩慢，釋放曲線符合Ritger-Peppas方程。(4)1.5%海藻糖作凍