酰胺型開鏈冠醚稀土配合物的合成、表征及其與BSA、DNA相互作用研究.pdf

1、蛋白質、核酸等生物大分子是大多數(shù)抗癌藥物的靶目標，在生物體內具有極其重要的生理功能。因此，研究藥物分子與蛋白質、核酸的相互作用，是當前藥物化學與生命科學的重要研究課題之一。稀土元素及其配合物具有顯著的消炎、抗菌、抗癌及抗凝血等藥物活性。通常，稀土元素同具有一定藥物活性的配體形成配合物后，不僅能提高藥物的藥效而且還能降低其副作用。為此，本論文用同樣具有藥物活性的酰胺型開鏈冠醚與稀土苦味酸鹽合成配合物，分別研究了目標配合物與牛血清白蛋白(B

2、SA)、DNA之間的相互作用。本論文的主要工作有:
　　 (1)以2，7-二羥基萘為母體，合成了三種不同末端基的酰胺型開鏈冠醚配體L1～L3及其稀土(La、Ce、Eu、Tb)苦味酸鹽配合物[RE(pic)3L2]。采用1HNMR、紅外光譜、元素分析、摩爾電導及熱分析等方法表征了它們的結構，組成及性質。
　　 (2)在pH=7.30的Tris-Hcl緩沖溶液中，通過熒光光譜法對稀土苦味酸鈰鹽、配體(L1～L3)及其相應鈰配

3、合物與BSA的相互作用進行了研究，發(fā)現(xiàn)Ce(pic)3、配體及其相應配合物對牛血清白蛋白的熒光猝滅機理均為形成復合物的靜態(tài)猝滅，它們與BSA間的主要作用力均為靜電引力。它們的結合常數(shù):Ce(pic)3＞配合物＞配體;結合位點數(shù):Ce(pic)3＞配合物（配體）。結果表明，合成的3種新型的目標配合物確實能發(fā)揮Ce(pic)3與酰胺型配體的協(xié)同效應或獨特性能。
　　 (3)通過紫外-可見光譜法、熒光發(fā)射光譜法、循環(huán)伏安法和粘度法對系