2，3-二氫苯并呋喃天然產(chǎn)物中間體的合成研究.pdf

1、2，3-二氫苯并呋喃類天然產(chǎn)物廣泛存在于自然界中，作為很多藥用植物的有效成分，該類化合物有著抗炎、抗病毒、抗腫瘤等優(yōu)良的生物活性。以2，3-二氫苯并呋喃類天然產(chǎn)物為結(jié)構(gòu)母核進行結(jié)構(gòu)修飾和改造而獲得的衍生物也具有很好的生物活性，是許多合成藥物的重要中間體和有效成分。
　　本研究以2，4-二溴苯酚和(R)-(-)-芐基縮水甘油醚為起始原料，經(jīng)羥基保護、開環(huán)、脫保護基、關(guān)呋喃環(huán)反應，得到一個帶有手性中心的2，3-二氫苯并呋喃骨架結(jié)構(gòu)2-

2、芐氧基甲基-5-溴-2，3-二氫苯并呋喃（化合物2-37）;通過鹵鋰交換以及羰基親核加成反應，在骨架結(jié)構(gòu)上引入乙?；玫?-芐氧基甲基-5-乙?；?2，3-二氫苯并呋喃（化合物2-38）;然后經(jīng)過三氯化硼脫芐基，DMP氧化反應，Wittig反應，水解重排反應，得到比化合物2-38增加一個亞甲基的2，3-二氫苯并呋喃天然產(chǎn)物中間體2-甲?；谆?5-乙?；?2，3-二氫苯并呋喃(化合物1-43)，九步反應總收率10.4％。所合成的新化合