氯代水楊胺緩釋顆粒劑的制備及其應(yīng)用研究.pdf

1、本文篩選載體、表面活性劑、黏合劑、消泡劑、潤(rùn)滑劑，制備了新型滅螺藥氯代水楊胺緩釋顆粒劑（LDS-SRM），并對(duì)其堆密度、水分含量、休止角、臨界相對(duì)濕度、熱貯穩(wěn)定性、釋放速度和滅螺效果進(jìn)行測(cè)試。主要內(nèi)容包括以下三個(gè)方面：
　　1、建立三種分析方法，一是采用紫外-可見分光光度法測(cè)定氯代水楊胺水溶液，加標(biāo)回收率為101.1％-110.1%；二是濁點(diǎn)萃取結(jié)合紫外-可見分光光度法檢測(cè)低濃度氯代水楊胺，濁點(diǎn)萃取優(yōu)化的實(shí)驗(yàn)條件如下：三丁基十四烷

2、基氯化磷（TTPC）濃度為12%，NaCl濃度為1.5 mol/L，pH值為3.5，平衡時(shí)間為50min，平衡溫度為30℃，加標(biāo)回收率為101.8%—108.4%；三是HPLC法測(cè)定氯代水楊胺溶液，加標(biāo)回收率在96.3%—98.4%。建立的分析方法基本能滿足樣品測(cè)試。
　　2、制備的5%和10%氯代水楊胺緩釋顆粒劑均為紅褐色，流動(dòng)性良好，其堆密度分別為0.655 g/ml和0.594g/ml；水分含量分別為1.15%和1.28%；

3、休止角分別為39.8°和39.7°；臨界相對(duì)濕度分別為64.98%和61.63%；55℃恒溫14 d后分解率分別為3.22%和3.56%。氯代水楊胺釋放曲線表明，5%和10%LDS-SRM1 d至9 d均平穩(wěn)釋放，但5% LDS-SRM的釋放速度大于10% LDS-SRM；藥物突釋分別出現(xiàn)在10 d和15 d；并分別在14 d和20 d逐步趨于100%釋放。
　　3、實(shí)驗(yàn)室浸殺:5% LDS緩釋劑1.6 mg/L及以上濃度浸殺48

4、h，或0.1 mg/L及以上濃度浸殺72h，釘螺死亡率均為100%，10% LDS緩釋劑0.2 mg/L及以上濃度浸殺48 h，或0.1 mg/L及以上濃度浸殺72h，釘螺死亡率均為100%。實(shí)驗(yàn)室噴撒：5%LDS緩釋劑1.6 g/m2施藥后7 d，及10% LDS緩釋劑1.6 g/m2施藥后14 d，釘螺死亡率均＞95%，均相應(yīng)高于50% WPN1.0 g/m2對(duì)照組的釘螺死亡率?，F(xiàn)場(chǎng)浸殺：5%和10% LDS緩釋劑濃度均為1.6 g