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文檔簡介
1、本論文開展了4個手性查爾酮、3個苯并吡喃查爾酮和Labdane內酯類二萜Pacovatinin B的全合成研究。主要內容包括以下五個部分:
一、簡要綜述了查爾酮化合物的分子結構、分類、生物活性、以及合成方法。
二、Brosimacutins H、I的對映選擇性全合成。
本章以4-羥基苯甲醛、4-羥基苯乙酮、2,4-二羥基苯甲醛、2,4-二羥基苯乙酮為起始原料經過芐基保護酚羥基,C-異戊烯基化,夏普萊斯不對稱
2、雙羥化,羥醛縮合,以及Pd-C/H2還原脫保護基,完成了天然產物BrosimacutinsH、I的對映選擇性全合成。
三、3個苯并吡喃查爾酮的合成。
本章以3-羥基-4-甲氧基苯甲醛,2,3-二羥基苯甲醛,2,5-二羥基苯甲醛為原料經過氧化,還原,酰基化,苯并吡喃化,羥基保護,羥醛縮合以及脫保護基完成了三個苯并吡喃查爾酮的合成。
四、查爾酮化合物的生物活性研究。
對化合物1-3進行了抗氧化測試,以
3、清除DPPH·自由基的量來評價這三個化合物的抗氧化活性。通過與Vc對比,研究這三個查爾酮化合物對DPPH·自由基的清除作用,旨在為研究查爾酮化合物的抗氧化作用提供參考。
除此之外,還采用微量肉湯稀釋法對化合物1-3進行了革蘭氏陽性細菌和革蘭氏陰性細菌的抑菌活性測試。研究表明化合物1-3對這兩類細菌有抑制活性,其中化合物2和3抑菌效果明顯,有一定的藥理應用前景。
五、Pacovatinin B的合成研究。
介
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