鹽酸沃尼妙林制劑的制備及其抗菌效果研究.pdf

1、鹽酸沃尼妙林（VAlnemulin，縮寫為:VA）為新一代半合成類動(dòng)物專用抗生素，屬于二萜烯類。在獸醫(yī)臨床上國外主要用于預(yù)防和治療由革蘭氏陽性菌及支原體引起的各種動(dòng)物疾病。具有抗菌譜廣、抗菌活性相對較強(qiáng)，半衰期短、首過效應(yīng)顯著、血漿濃度受給藥方法影響等特點(diǎn)。本文制備了VA透皮軟膏劑、甘油明膠栓及顆粒劑，并且對其抗菌效果進(jìn)行了研究。
　　1.甘油明膠栓的制備及其對陰道炎效果的研究
　　1.1甘油明膠栓的制備
　　水溶性基

2、質(zhì)PEG類、甘油明膠類;油脂性基質(zhì)主要是半合成脂肪酸甘油酯為基質(zhì)，采用熱熔法，以栓劑的溶出度、融變時(shí)限為考察指標(biāo)篩選基質(zhì)的種類與用量。結(jié)果顯示:用熱熔法制備的甘油明膠栓性質(zhì)穩(wěn)定。
　　1.2甘油明膠栓的質(zhì)量評價(jià)
　　參照《中國獸藥典》（2010版）對制備的栓劑進(jìn)行外觀、重量差異、融變時(shí)限及溶出度檢查，結(jié)果可知，各項(xiàng)均符合《中國獸藥典》（2010版）要求，且質(zhì)量穩(wěn)定。
　　1.3甘油明膠栓對細(xì)菌性陰道炎治療效果研究

3、>　　對大鼠分別采用單次及多次陰道給藥，進(jìn)行刺激性試驗(yàn)，并用金黃色葡萄球菌感染大鼠的陰道，再用VA栓治療，并評價(jià)其藥效。結(jié)果表明，該制劑對大鼠的陰道無刺激性;VA栓低、中、高(50、100、150mg·Kg-1)劑量陰道給藥對金黃色葡萄球菌的總的轉(zhuǎn)陰率分別為60％、100％、100％，VA栓中、高劑量與奧硝唑栓(100mg·Kg-1)療效相當(dāng)，無顯著性差異(P＞0.05)。
　　2.軟膏劑的制備及抗菌效果研究
　　采用乳化法

4、分別制備W/O型和O/W型VA軟膏劑，并用高效液相色譜法測定軟膏劑中VA的體外透皮釋藥率。結(jié)果表明，W/O型、O/W型軟膏劑10h的體外透皮釋藥率分別為30％±0.42％、18.45％±0.69％。體外抑菌實(shí)驗(yàn)表明，W/O型對金黃色葡萄球菌的抑制作用更顯著，制備的兩種軟膏劑穩(wěn)定性均良好。
　　3.顆粒劑的制備及其對大腸桿菌性腹瀉治療效果研究
　　3.1顆粒劑的制備工藝優(yōu)化
　　采用濕法制粒制備VA顆粒劑，以顆粒劑的成型

5、性、吸濕率和溶化性為考察指標(biāo)，篩選輔料的種類及用量。結(jié)果表明，制備的顆粒劑質(zhì)量符合《中國獸藥典》（2010版）要求，篩選出的最優(yōu)處方工藝合理可行。
　　3.2顆粒劑的質(zhì)量評價(jià)
　　采用濕法制粒制備VA顆粒劑，利用紫外分光光度法測定顆粒劑中VA的含量，結(jié)果顯示，用UV測定顆粒劑中VA的含量，方法較簡便可靠，重現(xiàn)性好。外觀性狀、粒度、干燥失重、溶化性等均符合《中國獸藥典》（2010版）要求。
　　3.3顆粒劑對大腸桿菌性腹