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文檔簡介
1、沃尼妙林(Valnemulin)是截短側(cè)耳素(Pleuromutilin)的衍生物,作為一種新型動物專用抗生素,主要用于豬支原體肺炎、豬痢疾、豬結(jié)腸炎和豬回腸炎的治療。沃尼妙林具有休藥期短、毒性低的特點(diǎn),屬于新型的動物專用抗菌藥。隨著對安全、高效、低殘的綠色獸用保健品的要求越來越高,開發(fā)安全、高效的動物專用抗菌藥的要求越來越迫切,各國加強(qiáng)了對截短側(cè)耳素類藥物的研究,誕生了泰妙菌素、沃尼妙林兩個動物專用抗菌藥,其中沃尼妙林以抗菌作用強(qiáng)、殘
2、留低,不會產(chǎn)生交叉耐藥等特點(diǎn),已成為近年來的研究熱點(diǎn)之一。
本論文旨在利用國內(nèi)現(xiàn)有原材料,探索出一條新的適宜工業(yè)化生產(chǎn)的合成路線,開發(fā)新型動物專用抗生素。
目的:合成鹽酸沃尼妙林及其中間體鹽酸二甲基半胱胺和D-纈氨酸鄧鹽,并對最終產(chǎn)物結(jié)構(gòu)進(jìn)行確認(rèn)。
方法:(Ⅰ)鹽酸二甲基半胱胺(8)的合成
以異丁醛(13),氨水(12)和硫粉(11)在苯溶液中進(jìn)行成環(huán)反應(yīng)合成2-異丙基-5,5-二
3、甲基噻唑啉(10),以硼氫化鈉還原生成2-異丙基-5,5-二甲基噻唑烷(9),再進(jìn)行開環(huán)反應(yīng)生成鹽酸二甲基半胱胺(8)。反應(yīng)式如下:(Ⅱ) D-纈氨酸鄧鹽(5)的合成
D-纈氨酸(7)與乙酰乙酸甲酯(6)在氫氧化鉀水溶液中加熱回流,加入甲基叔丁基醚,析出白色固體,得到D-纈氨酸鄧鹽(5)。反應(yīng)式如下:(Ⅲ)鹽酸沃尼妙林的合成以截短側(cè)耳素(4)為起始原料,經(jīng)對甲苯磺?;没衔?3)與鹽酸二甲基半胱胺(8)反應(yīng),得(2-氨基
4、-1,1-二甲基乙基)巰基乙酸,(3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)-八氫-5,8-二羥基-4,6,9,10-四甲基-6-乙烯基-3a,9-丙烷-3aH-環(huán)戊環(huán)辛烯-1(4H)-酮-8-酯(2),再與D-纈氨酸鄧鹽反應(yīng),得到對最終產(chǎn)品鹽酸沃尼妙林(1)。反應(yīng)式如下:
結(jié)果:按照所設(shè)計的工藝路線合成了鹽酸二甲基半胱胺、D-纈氨酸鄧鹽和鹽酸沃尼妙林,經(jīng)高分辨質(zhì)譜HRESIMS、紅外光譜、紫外光譜、13CNM
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