恩替卡韋中間體五元碳環(huán)的合成.pdf

1、世界上已經(jīng)有超過二十億人曾感染上乙肝病毒。乙型病毒肝炎是乙肝病毒（HBV）感染后所引起的嚴(yán)重性疾病，對人類健康危害很大。乙肝病毒是一種主要存在于肝細(xì)胞內(nèi)并損害肝細(xì)胞的嗜肝性病毒，引起肝細(xì)胞的炎癥、壞死、纖維化。乙肝分急性肝炎和慢性肝炎兩種。在成年人中患有急性乙型肝炎的，有90％可自愈。而慢性乙型肝炎又分為慢性乙肝攜帶者、慢性活動性乙型肝炎、乙肝肝硬化等。而恩替卡韋藥物對抗乙肝病毒具有高度的特異性。
　　本文研究恩替卡韋的重要中間體

2、五元碳環(huán)部分的合成路線，目標(biāo)產(chǎn)物為4-(叔丁基二苯基硅氧基)-3-(（三苯基甲氧基)甲基）-2-亞甲基環(huán)戊醇。實驗以3-羥基丙炔與3-溴丙烯為原料,經(jīng)還原反應(yīng)合成2,5-二烯已-1-醇、環(huán)氧化反應(yīng)合成5-烯-2,3-環(huán)氧己-1-醇、取代反應(yīng)合成2-(丙-1-烯-2-基)-己-5-烯-1,3-二醇、合環(huán)反應(yīng)合成3-((三苯基甲氧基)甲基)-2-甲基庚-1,6-二烯-4-醇等步驟制備得到了目標(biāo)化合物,利用1HNMR和HPLC等技術(shù)對其結(jié)構(gòu)和