含1,3,4-噻（噁）二唑基苯并噻唑衍生物的合成及生物活性研究.pdf

1、苯并噻唑及其衍生物作為稠雜環(huán)體系中的成員，是一類(lèi)具有廣泛生物活性的物質(zhì)。在農(nóng)用方面，具有抗農(nóng)用真菌、殺蟲(chóng)、殺線蟲(chóng)、殺螨、抗植物病毒、除草、植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)等活性。同時(shí)苯并噻唑類(lèi)化合物具有低毒、高效等特點(diǎn)，有關(guān)該類(lèi)化合物的分子設(shè)計(jì)、合成及生物活性研究是新農(nóng)藥創(chuàng)制的一個(gè)十分活躍的領(lǐng)域。
　　1,3,4-噻(噁)二唑衍生物具有多種生物活性，如：殺蟲(chóng)、殺菌、抗炎、抗癌等。國(guó)外農(nóng)藥公司相繼開(kāi)發(fā)出了許多含1,3,4-噻(噁)二唑結(jié)構(gòu)的農(nóng)藥，如除草

2、劑噁草酮、氟噻乙草酯等。由于這類(lèi)化合物具有較為獨(dú)特的生物活性，引起了學(xué)者的廣泛興趣并對(duì)它們進(jìn)行了深入研究。
　　為了尋找具有較高活性、低毒低殘留、且環(huán)境友好的新型化合物，依據(jù)活性拼接原理，在以苯并噻唑?yàn)槟阁w，引入1,3,4-噻(噁)二唑結(jié)構(gòu)基團(tuán)，設(shè)計(jì)并合成一系列新型含1,3,4-噻(噁)二唑苯并噻唑類(lèi)衍生物。所有化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)IR、1H NMR、13C NMR和元素分析得以確證。
　　采用半葉枯斑法對(duì)目標(biāo)化合物進(jìn)行抗 TM

3、V活性測(cè)試，結(jié)果表明：在500μg/mL的濃度下，化合物 F3、F5對(duì) TMV具有一定的抑制活性(抑制率分別為54.6％、52.0%)與對(duì)照藥劑為寧南霉素(抑制率為56.2%)相當(dāng)。
　　采用生長(zhǎng)速率法，以小麥赤霉菌(G.zeae)、蘋(píng)果腐爛病菌(C.mandshurica)和辣椒枯萎病菌(F.oxysporum)、水稻白葉枯菌、煙草青枯菌為供試對(duì)象，對(duì)供試化合物的抑菌活性進(jìn)行初步篩選。測(cè)試結(jié)果表明：部分化合物表現(xiàn)出一定的抑菌活性