含三氟丁烯的1,3,4-噻（噁）二唑類衍生物的合成及生物活性研究.pdf

1、本論文以秀麗線蟲和柑橘線蟲為研究對象，以氟噻蟲砜為先導(dǎo)結(jié)構(gòu)，設(shè)計合成了一系列含三氟丁烯的的1,3,4-噁(噻)二唑硫醚(砜)類衍生物。通過室內(nèi)直接觸殺法，對目標(biāo)化合物的殺線蟲活性進(jìn)行篩選，部分化合物對秀麗線蟲和柑橘線蟲表現(xiàn)出較好的活性。主要研究內(nèi)容如下：
　　1.以氟噻蟲砜為先導(dǎo)結(jié)構(gòu)，運用類同合成及活性亞結(jié)構(gòu)基團(tuán)拼接原理，將三氟丁烯單元引入1,3,4-噁二唑和1,3,4-噻二唑骨架中，合成得到了52個新型含三氟丁烯的1,3,4-噁

2、(噻)二唑硫醚(砜)類衍生物，并通過了1H NMR、13C NMR、IR和元素進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征。
　　2.采用室內(nèi)直接觸殺法，以噻唑磷為對照藥劑，測定了目標(biāo)化合物對秀麗線蟲的毒殺活性，結(jié)果表明：濃度為200μg/mL時，化合物B9、D7在給藥24小時后對秀麗線蟲二齡幼蟲的校正死亡率分別為100％、92.07%，化合物 A1、A13、B2、B5、C1、C5、D7在給藥48小時后對秀麗線蟲二齡幼蟲的校正死亡率分別為91.58%、94.08

3、%、91.86%、94.63%、96.56%、99.28%、100%。特別是化合物A1、A2、A5、B2、B8給藥48小時后的LC50分別為21.92μg/mL、69.89μg/mL、64.07μg/mL、44.94μg/mL、66.75μg/mL，優(yōu)于對照藥劑噻唑磷(72.52μg/mL)。
　　3.采用室內(nèi)直接觸殺法，以噻唑磷為對照藥劑，測定了部分目標(biāo)化合物對柑橘線蟲的毒殺活性，結(jié)果表明：濃度為100μg/mL時，化合物A2、