1,3,4-噁二唑的衍生物的設(shè)計(jì)、合成及體外抗腫瘤活性測(cè)試.pdf

1、癌癥是一大類惡性腫瘤的統(tǒng)稱,是世界上最難治療的疾病之一。癌細(xì)胞的特點(diǎn)是無(wú)限制、無(wú)止境地增生,使患者體內(nèi)的營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)被大量消耗。以1,3,4噁二唑的衍生以廣泛的生物活性,尤其抗腫瘤活性世所周知。因此,對(duì)以1,3,4噁二唑?yàn)槟负说难苌锏倪M(jìn)行抗腫瘤活性的初步體外篩選,成為發(fā)展新穎低毒,選擇性好的抗腫瘤抗癌藥物研發(fā)的迫切需求。
　　本文通過(guò)對(duì)1,3,4噁二唑-2-硫酮為母核衍生物的抗腫瘤活性研究現(xiàn)狀和一般合成方法作了總結(jié),依照活性母核,設(shè)

2、計(jì)并合成了12個(gè)結(jié)構(gòu)全新的1,3,4噁二唑-2-硫酮衍生物。分別通過(guò)酯化反應(yīng),脫水縮合反應(yīng),肼解反應(yīng),成環(huán)合成目標(biāo)化合物。并對(duì)其化學(xué)結(jié)構(gòu)由IR、ESI-MS和1H NMR確認(rèn)。對(duì)目標(biāo)化合物的合成工藝做了詳盡的闡述并進(jìn)行了注意事項(xiàng)的討論。
　　本文以甲磺酸伊馬替尼為陽(yáng)性對(duì)照,利用MTT方法,對(duì)新合成化合物進(jìn)行了體外的初步抗增殖活性評(píng)價(jià)。分別是抗慢粒白細(xì)胞株K562,抗肝癌細(xì)胞株Hep G2。結(jié)果表明所合成的化合物對(duì)抗慢粒白細(xì)胞株K5