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文檔簡介
1、二硫醚類衍生物的抗癌機(jī)制與人體的硫氧還蛋白系統(tǒng)有關(guān),其中PX-12是最典型的代表,它能夠抑制硫氧還蛋白的活性,從而抑制腫瘤細(xì)胞的生長,具有良好的抗腫瘤、抗菌活性。
1,3,4-噻二唑類衍生物經(jīng)研究證實,具有多種生物活性,其中抗菌,抗腫瘤活性被廣泛應(yīng)用于目前藥物的研究中。同時,1,3,4-噻二唑通過與供電子元素S相連,可以增加藥物與受體的親和性,從而有效的提高藥物的活性。
我們以二硫醚和1,3,4-噻二唑兩種結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)
2、,同時以PX-12為先導(dǎo)化合物,設(shè)計并合成了23個未見文獻(xiàn)報道的基于1,3,4-噻二唑的二硫醚類衍生物。新合成的化合物,通過對二硫醚結(jié)構(gòu)和1,3,4-噻二唑兩種結(jié)構(gòu)的拼接,以期達(dá)到藥效的疊加,同時降低藥物的副作用,從而篩選出新型有效的抗腫瘤藥物。
對于SMMC-7721細(xì)胞,所有的化合物均具有不同程度的抗增殖活性,大多數(shù)化合物都表現(xiàn)出比5-氟尿嘧啶(IC50=5.62μmol/L)更好的活性;在2-取代二硫醚-5-(取代苯基)
3、-1,3,4-噻二唑(7a-7n)化合物中,苯環(huán)上的給電子基團(tuán)三甲氧基、甲氧基、甲基取代的化合物抗增殖活性均優(yōu)于其它的基團(tuán)。
對于MCF-7細(xì)胞,目標(biāo)產(chǎn)物中只有7j的抑制活性低于對照物5-氟尿嘧啶(IC50=14.26μmol/L),其中化合物2i的抑制活性最好,其IC50值為1.78μmol/L,抗增值活性明顯優(yōu)于5-氟尿嘧啶。
對于A549細(xì)胞,2-氨基-5-取代二硫醚-1,3,4-噻二唑(2a-2i)類化合物的
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