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1、噻吩并[2,3-d]嘧啶酮類雜環(huán)化合物,因其在抗腫瘤方面所具有的良好生物活性,近幾年引起了藥物化學(xué)工作者的廣泛關(guān)注。本文以噻吩并[2,3-d]嘧啶為基本骨架設(shè)計了5個系列35個未見文獻(xiàn)報道的噻吩并[2,3-d]嘧啶類衍生物,同時利用Gewald反應(yīng)合成了這些化合物,并探討這些化合物合成條件和波譜特性。初步篩選了化合物Ⅲ和Ⅳ對HepG2細(xì)胞的抗腫瘤活性,表明部分化合物有一定的抗腫瘤活性。目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)過IR、1H NMR、13C NM
2、R、MS表征。具體類型分別如下:
?、?-甲基-4-氧代-3,4-二氫噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸乙酯衍生物(4a~4d,4個)
Ⅱ6-甲基-5-苯基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)酮衍生物(8a~8b,2個)
?、?-甲基-5苯基噻吩并[2,3-d]嘧啶酮并芳香醛類席夫堿衍生物(10a~10l,12個)
?、?-甲基-5(4-氟苯基)噻吩并[2,3-d]嘧啶酮并芳香醛類席夫堿衍生物(15a~
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