
![噻吩并[2,3-d]嘧啶類衍生物的合成與除草活性研究.pdf_第1頁](https://static.zsdocx.com/FlexPaper/FileRoot/2019-3/14/17/9a5dbba5-54d9-4571-90c5-b92128b09a30/9a5dbba5-54d9-4571-90c5-b92128b09a301.gif)
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文檔簡介
1、噻吩并嘧啶類衍生物在稠雜環(huán)化合物中具有重要的地位,這類化合物在結構上與嘌呤相似,被認為是潛在的抑制核酸代謝的藥物,因其在抗真菌、抗菌、殺蟲、催眠、抗過敏、抗病原體、抗腫瘤,以及除草等方面具有廣譜的藥理活性而引起人們極大的興趣。該類物質(zhì)已經(jīng)成為農(nóng)藥和醫(yī)藥研究的熱點,具有廣闊的應用前景與理論意義。本文以丁醛、氰乙酸乙酯、硫磺在三乙胺作用下制得2-氨基-5-乙基噻吩-3-羧酸乙酯,再與三苯基膦、六氯乙烷及三乙胺反應,以84%的產(chǎn)率得到膦亞胺,
2、接著應用膦亞胺與芳基異氰酸酯的aza-Wittig反應生成碳二亞胺,然后用酰肼或者硫酚為親核試劑進攻碳二亞胺,在催化量的乙醇鈉或碳酸鉀的作用下,以較好的產(chǎn)率得到噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物,該方法原料易得、條件溫和,收率較高。所合成的化合物均未見文獻報道過,系統(tǒng)研究了它們的波譜性質(zhì)與除草生物活性。
本研究主要內(nèi)容包括:⑴通過實驗一共合成了二個系列,共43個新的化合物,其具體類型如下:Ⅰ:2-芳胺基-3-芳
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