一鍋法合成硫色滿酮雜環(huán)衍生物及抗菌活性研究.pdf

1、硫色滿酮類化合物是一類高脂溶低水溶性的含硫雜環(huán)化合物,具有廣泛的生理藥理活性,它通過對真菌細胞壁和細胞膜結構和功能的破壞,達到抑制真菌生長的目的。
　　本文基于對硫色滿酮的修飾設計并一鍋法合成了19個苯基噻唑-硫色烯并[4,3-c]吡唑類化合物和15個吡喃并[3,2-c]噻喃類化合物。所得到的目標化合物結構由核磁共振氫譜及碳譜、高分辨質譜等確證。并采用二倍濃度稀釋法對目標化合物的抗真菌活性進行了測試。
　　苯基噻唑-硫色烯并

2、[4,3-c]吡唑類化合物以取代苯硫酚為起始原料,合成中間產物3-醛基硫色滿酮,再以3-醛基硫色滿酮,溴代苯乙酮和氨基硫脲為原料一鍋法得到19個目標產物。體外抗真菌實驗表明部分化合物對新生隱球菌有較好的抑制活性。對比了不同溶劑和反應時間條件下回流法和超聲法對該反應產率的影響,結果表明在超聲條件下以乙醇為溶劑反應產物的產率最高。
　　吡喃并[3,2-c]噻喃類化合物以取代苯硫酚為原料,合成中間產物取代硫色滿酮。再以取代硫色滿酮,丙二