白藜蘆醇苷分子包合物的制備及其性能研究.pdf

1、白藜蘆醇苷是中藥虎杖中的主要有效成分之一,具有抑制心肌細胞收縮、控制血小板聚集、降血脂、抗脂質(zhì)過氧化、抗休克等作用,可廣泛應用于醫(yī)藥、保健品、食品添加劑和化妝品等領域,具有廣泛的應用開發(fā)價值。但由于自藜蘆醇苷在水中溶解度較小,在紫外照射下發(fā)生異構化,不穩(wěn)定,導致體內(nèi)生物利用度低,其應用受到嚴重限制。因此,開發(fā)白藜蘆醇苷相關產(chǎn)品,提高其水溶性及穩(wěn)定性,有利于拓寬其應用范圍,促進其應用推廣,對充分利用我國中草藥資源、提高中草藥附加值、實現(xiàn)中

2、草藥現(xiàn)代化具有現(xiàn)實意義。
　　 本研究通過制備白藜蘆醇苷的環(huán)糊精(β-CD和HP-β-CD)分子包合物,顯著提高了白藜蘆醇苷在水溶液中的溶解度,并在一定程度上提高了其穩(wěn)定性。(1)采用冷凍干燥法制備了白藜蘆醇苷的環(huán)糊精(β-CD和HP-β-CD)分子包合物。利用紫外-可見光譜法、紅外光譜法、X射線衍射法和核磁共振法對分子包合物的物相進行了鑒定,試驗結果證明了分子包合物的形成。
　　 (2)通過相溶解度法研究了環(huán)糊精(β-

3、CD和HP-β-CD)在水溶液中對白藜蘆醇苷的包合和增溶作用,以及包合過程中熱力學參數(shù)的變化結果。試驗結果表明,在水溶液中,白藜蘆醇苷與環(huán)糊精(β-CD和HP-β-CD)均可自發(fā)形成摩爾比1:1可溶性包合物,相溶解圖均呈AL型;同時,白藜蘆醇苷與環(huán)糊精(β-CD和HP-β-CD)在包合過程的吉布斯自由能變化(△G)、焓變(△H)和熵變(△S)均為負值。
　　 (3)對白藜蘆醇苷的環(huán)糊精分子包合物的包合比進行了分析。通過等摩爾系列

4、法測定了包合物的包合比,試驗結果表明,白藜蘆醇苷與環(huán)糊精(β-CD和HP-β-CD)均以摩爾比1:1包合,這與相溶解度法的測定結果一致。
　　 (4)采用DPPH和FRAP兩種方法測定了白藜蘆醇苷及其分子包合物的抗氧化性。試驗結果表明,白藜蘆醇苷-β-環(huán)糊精分子包合物、自藜蘆醇苷-羥丙基-β-環(huán)糊精分子包合物及白藜蘆醇苷均具有一定清除DPPH·和還原TPTZ的能力。在DPPH方法中,三者的抗氧化活性相差不大(IC50分別為:34

5、6.09mg/L、337.40mg/L、363.46mg/L);在FRAP方法中,白藜蘆醇苷-β-環(huán)糊精分子包合物、白藜蘆醇苷-羥丙基-β-環(huán)糊精分子包合物及白藜蘆醇昔的EC1分別為431.15mg/L、405.07mg/L和463.88mg/L,三者的還原能力也相差不大,這與DPPH法測定的結果一致。
　　 (5)研究了在紫外光照射條件下,分子包合物中白藜蘆醇苷的穩(wěn)定性。實驗結果表明,β-環(huán)糊精包合物與羥丙基-β-環(huán)糊精包合物