鐵、銅催化的偶聯(lián)反應(yīng)在合成雜環(huán)化合物中的應(yīng)用研究.pdf

1、本論文包括鐵銅共催化的唑類化合物與芳基硼酸的偶聯(lián)反應(yīng)；鐵催化的C-N、C-S偶聯(lián)合成吩噻嗪類化合物及鐵催化的C-N、C-O偶聯(lián)反應(yīng)合成2-芳基苯并噁唑類化合物。
　　1.鐵銅共催化的唑類化合物與芳基硼酸的偶聯(lián)反應(yīng)。唑類化合物無論是在天然產(chǎn)物還是藥物中都是非常重要組成部分，唑類化合物與芳基硼酸的偶聯(lián)反應(yīng)是合成2-芳基取代的唑類化合物的重要方法。我們發(fā)現(xiàn)了一種通過唑類化合物與芳基硼酸合成2-芳基取代的唑類化合物的高效、清潔、經(jīng)濟(jì)的方法

2、，而且此種方法對于不同的基團(tuán)都有很好的適用性，我們通過鐵銅共催化體系活化C-H與C-B鍵來實(shí)現(xiàn)目標(biāo)產(chǎn)物的合成。此種方法，無論是在含有供電子基還是吸電子基的底物中都具有很好的反應(yīng)效果。
　　2.一種通過鐵催化C-N偶聯(lián)與C-S偶聯(lián)合成吩噻嗪類化合物的新方法。我們發(fā)現(xiàn)了一種綠色高效的以N-(2-巰基苯基)乙酰胺與鄰二鹵代物為原料、經(jīng)過鐵催化的C-S與C-N偶聯(lián)來合成吩噻嗪類化合物的新方法。這種綠色的新方法對于不同的基團(tuán)都有很好的適應(yīng)性

3、，例如，甲基、三氟甲基、鹵素以及雜環(huán)化合物。對于之前報(bào)導(dǎo)的關(guān)于吩噻嗪類化合物的合成，例如鈀、銅催化的反應(yīng)，都存在反應(yīng)時(shí)間長、毒性大、收率較低的缺點(diǎn)。我們發(fā)現(xiàn)的此種新方法足以解決以上存在的問題。
　　3.鐵催化的C-N、C-O偶聯(lián)反應(yīng)合成2-芳基苯并噁唑。2-芳基取代的苯并噁唑類化合物在藥物中具有非常重要的應(yīng)用，特別是在治療杜氏肌營養(yǎng)不良癥上具有非常神奇的效果。以往的合成方法中，無論是兩分子間的偶聯(lián)反應(yīng)還是通過分子間構(gòu)筑雜環(huán)，都用到