2-苯基-3,5-二取代異噁唑類化合物的合成及活性研究.pdf

1、異噁唑類化合物是一類重要的五元雜環(huán)化合物，對(duì)其合成方法及生物活性的研究一直是有機(jī)化學(xué)、藥物化學(xué)及農(nóng)藥開發(fā)的重要研究領(lǐng)域。由于其具有良好的殺菌活性和廣譜生物活性，近年來此類化合物越來越廣泛地運(yùn)用在農(nóng)藥和醫(yī)藥等領(lǐng)域。
　　本文采用三步反應(yīng)合成四氫異噁唑類新化合物，以硝基苯為初始原料，經(jīng)還原生成苯基羥胺，再與含有不同取代基的芳香醛反應(yīng)生成硝酮，合成的硝酮與4-乙烯基吡啶、苯乙烯及N-乙烯基吡咯烷酮發(fā)生1,3-偶極環(huán)加成反應(yīng)，合成了多個(gè)未

2、見文獻(xiàn)報(bào)道的異噁唑類新化合物。通過1H NMR，13C NMR，HRMS，IR等對(duì)化合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行表征。對(duì)反應(yīng)條件進(jìn)行了優(yōu)化，研究了反應(yīng)溫度、溶劑種類對(duì)反應(yīng)的影響，確定的最佳反應(yīng)溫度為75℃，選取的溶劑為DMF，在此反應(yīng)條件下，大部分反應(yīng)物的1,3-偶極環(huán)加成反應(yīng)可以順利進(jìn)行并且取得了比較滿意的收率。
　　對(duì)新合成的四氫異噁唑類化合物進(jìn)行了10種病原菌生物活性的測(cè)試，發(fā)現(xiàn)該類化合物對(duì)大多數(shù)病菌有明顯的抑制作用，尤其目標(biāo)產(chǎn)物2-苯基