手性苯氮卓并吲哚類化合物的不對稱催化合成.pdf

1、光學活性四氫異喹啉和吲哚生物堿經(jīng)常出現(xiàn)在天然產(chǎn)物和臨床藥物的分子骨架中，它們的高效高選擇性不對稱合成是當前的研究熱點和難點。催化不對稱Pictet-Spengler反應(yīng)是合成光學活性四氫異喹啉和吲哚生物堿的最經(jīng)濟有效的重要途徑之一。本論文首先從手性輔助誘導和手性催化兩個方面綜述了不對稱Pictet-Spengler的反應(yīng)研究進展。然后，著重開展了利用不對稱催化Pictet-Spengler-type反應(yīng)合成手性苯氮卓并吲哚類雜環(huán)化合物的

2、研究，取得以下兩方面的創(chuàng)新結(jié)果:
　　1、發(fā)展了一個手性螺環(huán)磷酸催化3-(2-氨基)芐基吲哚和芳香醛的不對稱Pictet-Spengler反應(yīng)合成光學活性的四氫苯并[6，7]氮雜卓[3，4-b]吲哚類化合物的新方法。通過對反應(yīng)催化劑、溶劑、溫度和添加劑篩選優(yōu)化，發(fā)現(xiàn)了以手性螺環(huán)磷酸2.4d為催化劑，以氯仿為溶劑，在4(A)分子篩存在下，在4℃時可以中等的收率和中到良好的對映選擇性合成一系列手性四氫苯并[6，7]氮雜卓[3，4-b]