手性苯氮卓并吲哚類(lèi)化合物的不對(duì)稱(chēng)催化合成.pdf

1、光學(xué)活性四氫異喹啉和吲哚生物堿經(jīng)常出現(xiàn)在天然產(chǎn)物和臨床藥物的分子骨架中，它們的高效高選擇性不對(duì)稱(chēng)合成是當(dāng)前的研究熱點(diǎn)和難點(diǎn)。催化不對(duì)稱(chēng)Pictet-Spengler反應(yīng)是合成光學(xué)活性四氫異喹啉和吲哚生物堿的最經(jīng)濟(jì)有效的重要途徑之一。本論文首先從手性輔助誘導(dǎo)和手性催化兩個(gè)方面綜述了不對(duì)稱(chēng)Pictet-Spengler的反應(yīng)研究進(jìn)展。然后，著重開(kāi)展了利用不對(duì)稱(chēng)催化Pictet-Spengler-type反應(yīng)合成手性苯氮卓并吲哚類(lèi)雜環(huán)化合物的

2、研究，取得以下兩方面的創(chuàng)新結(jié)果:
　　1、發(fā)展了一個(gè)手性螺環(huán)磷酸催化3-(2-氨基)芐基吲哚和芳香醛的不對(duì)稱(chēng)Pictet-Spengler反應(yīng)合成光學(xué)活性的四氫苯并[6，7]氮雜卓[3，4-b]吲哚類(lèi)化合物的新方法。通過(guò)對(duì)反應(yīng)催化劑、溶劑、溫度和添加劑篩選優(yōu)化，發(fā)現(xiàn)了以手性螺環(huán)磷酸2.4d為催化劑，以氯仿為溶劑，在4(A)分子篩存在下，在4℃時(shí)可以中等的收率和中到良好的對(duì)映選擇性合成一系列手性四氫苯并[6，7]氮雜卓[3，4-b]