托伐普坦片的制備工藝和質量研究.pdf

1、托伐普坦主治臨床上顯著的高血容量和正常血容量低鈉血癥[血清鈉含量＜125mEq/L或限制水攝入后不能改變低鈉血癥狀的患者]，包括心力衰竭、肝硬化和抗利尿激素分泌綜合征患者。該藥物由日本大冢制藥公司開發(fā)研制，目前在國內尚未上市。我公司對該品種進行了開發(fā)研制并針對其工藝及質量進行了大量的研究工作。
　　結合原料藥在水中溶解度較差的性質，將原料經噴霧干燥制成無定型粉末，進行制劑前處理，將其處方組成中與上市品不一致的輔料（聚乙烯聚吡咯烷酮

2、）進行相容性試驗，進一步篩選處方，確定最終處方，對樣品進行了試制。
　　該品種的質量研究，主要針對有關物質、溶出度和含量等考察項進行了研究。根據(jù)《化學藥物質量控制分析方法驗證技術指導原則》，采用高效液相色譜法，對有關物質和含量檢測方法進行方法學研究，結果證明該方法專屬性強，重復性好，能對產品質量做出很好的控制。溶出度測定參照溶出度測定方法（中國藥典2010年版二部附錄ⅩC第二法），對該方法進行了如下研究：對溶出介質、攪拌方式、轉速