阿折地平片的制備工藝與質(zhì)量研究.pdf

1、阿折地平(Azelnidipine)是日本Sankyo公司與Ube公司聯(lián)合開發(fā)的一種新型長效二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性阻滯L型鈣通道。早在1990年前后即開始研發(fā)。臨床研究顯示，阿折地平可顯著降低原發(fā)性高血壓病人運動期間的血壓，且對心臟功能無影響，對于輕度原發(fā)性高血壓療效較佳。阿折地平片于2003年5月在日本批準上市，在國內(nèi)尚未上市。
　　 本文采用濕法制粒壓片的方法制備阿折地平片，經(jīng)過小試、中試實驗，以片劑的外觀、崩解時限、

2、硬度為指標進行必要的條件優(yōu)化研究，并考察其體外的釋藥行為，為進一步進行藥物的生物等效性考察提供依據(jù)，確定了阿折地平片的制備工藝。
　　 為控制阿折地平片的質(zhì)量，建立了靈敏、準確、可控的鑒別、有關物質(zhì)及含量等方法，并按照中國藥典2005年版二部附錄XIXA的要求，對有方法做了專屬性、有關物質(zhì)、線性范圍和重現(xiàn)性等方法學驗證。影響因素、加速及長期試驗的結果顯示該制劑外觀、溶出度、含量、有關物質(zhì)無顯著變化，結果均符合有關規(guī)定的要求，從而