生物可降解peg化喜樹(shù)堿前藥及其衍生物的合成_第1頁(yè)
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1、V了麗測(cè)分類(lèi)號(hào):墅4:4密級(jí)單位代碼:】Q呈9學(xué)號(hào):邀!窆豎塾!壘∞82舍肥工學(xué)大警HefeiUniversityofTechnology碩士學(xué)位論文MASTERDISSERTATIoN論文題目:生物可降解PEG化喜樹(shù)堿前藥及其衍生物的合成SyntheseofbiodegradabIepolyethyleneglycol(PEG)linkCamptothecinandderivates學(xué)位類(lèi)別:堂迓亟學(xué)科專(zhuān)業(yè):(工程領(lǐng)域)廛旦絲堂作者姓

2、名:秦燕軍導(dǎo)師姓名:縫旦生夔堡完成時(shí)間:2007年5月SyntheseofbiodegradabIepolyethyleneglycol(PEG)linkCamptothecinandderivatesABSTRACTThepolymerpro—drugsofeamptotheeinanditsderivatewerepreparedusingSuccinicAnhydrideasalinkspaceinthispaperTheeste

3、rof20一OHenhancesthestabilityoflactone,andtheproductionhasthecharacteristicofslow—releaseandcontrolledreleaseA、Poly(polyethyleneglycolsuccinate)linkedwithesterbondwaspreparedfromPEGandSuccinicAnhydridewith4dimethylaminopy

4、ridineasthecatalystat60“(2TheEffectsofcatalyst,reactiontimeandmolecularweightofPEGonreactionwerestudiedTheresultshowedthatthecatalyticeffectoftriethylamineandpyridinewasinsignificant,whilethecatalyticeffectof4dimethylami

5、nopyridinewassignificant;viscosityaveragemolecularweight(瓦)increasedastimegoneandtheincreasevalueof瓦wasn’tsignificantafter36h;the_oftheproductionpreparedfromPEGwithdifferentmolecularweightwereall40104approximatelyTheresu

6、ltindicatedthatthePoly(polyethyleneglycolsuccinate)wasdegradableatphysiologicalconditionpH、pigpancreaticlipaseandpapain,andthatPoIy(polyethyleneglycolsuccinate)withahigherportionofesterbondshowedhigherdegradationrateBiod

7、egradablepolyethyleneglycol(PEG)link—CamptothecinwaspreparefromPoly(polyethyleneglycolsuccinate)andCampptothecinSuccinicAnhydridewithdieyclohexylcarbodiimideasadehydratingagent。B、CampptothecinSuccinicAnhydridewasprepaedf

8、romcamptothecinandsuccinicadhydridewith4dimethylaminopyridineasthecatalystat40“12,yield274%Theeffectofsolventonsynthesiswasstudied。TheresultshowedthattheyieldwashigherinthepoorpolarsolventThesynthessofcampptotheein—Succi

9、nicAnhydridewasperformedinthemicrowaveconditionTheyieldwasthehighest,upto291%,in5hC、Thebi—esterofhydroxycamptothecinwasprepaedfromhydroxycamptothecinandsuccinicadhydridewith4dimethylaminopyridineasthecatalystat40℃yield82

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