雷公藤有效部位納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體的制備及其對(duì)IgA腎病小鼠的藥效研究.pdf

1、雷公藤是一種傳統(tǒng)中草藥,在抗炎、抗腫瘤、抗生育、免疫抑制等方面均表現(xiàn)出獨(dú)特療效,已廣泛應(yīng)用于治療紅斑狼瘡、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、腎炎、及自身免疫病等疾病。但是,雷公藤制劑的毒副作用限制了其廣泛應(yīng)用。本論文從雷公藤藥材中分離提取了雷公藤有效部位,制備了載雷公藤有效部位的納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體,并對(duì)其治療IgA腎病小鼠的藥效學(xué)進(jìn)行了研究。主要實(shí)驗(yàn)方法和結(jié)果如下:
　　(1)用5％Na2CO3堿水萃取法分離提取得到了雷公藤有效部位,經(jīng)鑒定為雷公藤二萜

2、和雷公藤生物堿富集的混合物。分別采用紫外分光光度法和高效液相色譜法測(cè)定了總二萜和總生物堿含量,以及其各自的代表性單體化合物甲素和次堿的含量。各成分含量為:總二萜1.26%、總生物堿75.61%、甲素0.054%、次堿3.20%。
　　(2)采用高壓微射流法制備了載雷公藤有效部位的納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體(TWHF-NLC)。其優(yōu)化處方為雷公藤有效部位0.4%、山崳酸甘油酯(CompritolATO888)3.2%、丙二醇單辛酸酯(Capr

3、yol90)0.8%、聚氧乙烯氫化蓖麻油(CremophorRH40)3.0%、超純水92.6%。制備工藝為:油相和水相在80℃條件下高剪切形成初乳,高剪切轉(zhuǎn)速為13000rpm,時(shí)間2min;將初乳進(jìn)行高壓微射流處理,高壓微射流壓力為800bar,循環(huán)3次。激光散射法測(cè)得TP-NLC粒徑為(101.9±0.80)nm,PDI(0.099±0.006)。超濾法測(cè)的TP-NLC對(duì)雷公藤甲素的包封率為46.57%;超濾法和葡聚糖凝膠柱法分別