含1,2,4-三氮唑類(lèi)化合物的設(shè)計(jì)與合成.pdf

1、由于自身所具有的多種潛在的藥理活性,結(jié)構(gòu)新穎的雜環(huán)化合物的設(shè)計(jì)與合成是藥物化學(xué)研究的重要課題?；谒幬镌O(shè)計(jì)中的活性疊加原理,本論文設(shè)計(jì)合成了一系列新的含有多個(gè)雜環(huán)核的雜環(huán)化合物。
　　 1,2,4-三唑類(lèi)衍生物因其有廣泛的藥物活性,如:抗菌、殺蟲(chóng)、抗病毒和植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)素,在醫(yī)藥和農(nóng)業(yè)界已引起廣泛的興趣,且大多數(shù)含三唑的藥物已經(jīng)成為商業(yè)化產(chǎn)品(氟康唑,病毒唑)。1,5-苯并硫氮雜卓常作為鎮(zhèn)靜劑和治療心血管病的藥物,它們具有重要生理

2、活性,我們將1,2,4-三唑基合并到1,5-苯并硫氮雜卓中,來(lái)合成一系列具有高生物活性的化合物,最后,通過(guò)[2+3]環(huán)加成反應(yīng)將1,3,4-噁二唑啉環(huán)引入到所合成的1,5-苯并硫氮雜卓母體分子中,期待合成一系列三元稠雜環(huán)化合物,但實(shí)驗(yàn)最終結(jié)果顯示只能得到開(kāi)環(huán)產(chǎn)物,我們對(duì)該反應(yīng)的機(jī)理進(jìn)行了探討。
　　 噻唑和毗唑啉衍生物也屬于非常普遍的含氮有機(jī)雜環(huán)化合物?；谒纳硇再|(zhì),我們也嘗試著將1,2,4-三唑基引入到含噻唑活性單元的吡唑

3、啉類(lèi)衍生物中,合成一系列分子中既含有1,2,4-三唑,又含有吡唑啉環(huán)和噻唑環(huán)的三環(huán)化合物:1-(4-芳基-5-三唑基-2-噻唑基)-3,5-二芳基-2-吡唑啉。
　　 論文由三部分構(gòu)成:
　　 第一部分:前言.
　　 該部分簡(jiǎn)要介紹了1,2,4-三唑化合物的合成,應(yīng)用和研究意義。并對(duì)1,5-苯并硫氮雜卓及其衍生物的合成、結(jié)構(gòu)、化學(xué)構(gòu)造等在國(guó)內(nèi)外的研究情況作了比較系統(tǒng)的描述,同時(shí)簡(jiǎn)述了異噁唑啉類(lèi)衍生物的合成、應(yīng)用及

4、藥物活性。另外還簡(jiǎn)單介紹吡唑啉類(lèi)及噻唑類(lèi)化合物的重要合成方法。
　　 第二部分:含1,2,4-三唑基化合物的合成及其與芳基氧化腈的1,3-偶極環(huán)加成反應(yīng)研究,主要工作分為三部分:一、含1,2,4-三唑的差爾酮和1,5-苯并硫氮雜卓化合物的合成.
　　 二、1,5-苯并硫氮雜卓衍生物與芳基氧化腈的[2+3]環(huán)加成反應(yīng)研究.
　　 三、1,3-二芳基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙烯-1-酮與芳基氧化