草烏多糖金屬配合物的制備和抗癌活性研究及1,2,4-三氮唑三氮烯類化合物的合成和生物活性研究.pdf

1、草烏是毛茛科北烏頭的干燥塊根，含有多種生物活性物質(zhì)，能夠治療風(fēng)濕、關(guān)節(jié)疼痛等疾病，是一種常用中藥材。本文對(duì)草烏中的活性物質(zhì)多糖進(jìn)行提取工藝優(yōu)化，并對(duì)制備的草烏多糖金屬配合物進(jìn)行抗癌活性研究，其研究的具體內(nèi)容有：1.以水為提取溶劑從草烏中提取多糖時(shí)，確定了草烏多糖(RPS)的最佳提取工藝條件為提取溫度90℃，提取時(shí)間4 h，料液比1:50；2.以草烏多糖為配體，制備4種多糖金屬配合物(RPS-Ca、RPS-Zn、RPS-Cu、RPS-Fe

2、)，并采用MTT法，以配體草烏多糖為對(duì)照，測(cè)試4種多糖金屬配合物對(duì)肝癌細(xì)胞(HepG2)、乳腺癌細(xì)胞(MCF-7)和結(jié)腸癌細(xì)胞(HT-29)的抑制作用。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，草烏多糖銅配合物對(duì)所測(cè)試的3種癌細(xì)胞表現(xiàn)出較強(qiáng)的抑制作用。草烏多糖銅配合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)紅外光譜(IR)、紫外光譜(UV)、圓二色譜(CD)、電鏡掃描(SEM)和熱重分析(TGA)得到表征。
　　三氮烯類化合物被廣泛用于金屬離子的檢測(cè)，官能團(tuán)的轉(zhuǎn)化和雜環(huán)的合成。隨著研究的深

3、入，人們發(fā)現(xiàn)三氮烯類化合物還具有抗癌活性，并因此開發(fā)出達(dá)卡巴嗪（DTIC）、替莫唑胺（TMZ）等抗癌藥物，但存在吸收差、副作用大等缺點(diǎn)，針對(duì)這些缺點(diǎn)，本文以具有多種生物活性的1,2,4-三氮唑?yàn)橄葘?dǎo)化合物，三氮烯結(jié)構(gòu)為取代基，利用拼合原理合成30個(gè)新型1,2,4-三氮唑三氮烯類化合物，以期得到活性高，副作用低的化合物。其研究的主要內(nèi)容有：1.以對(duì)氨基苯甲酸為原料，依次經(jīng)過酯化、重氮鹽偶聯(lián)反應(yīng)、肼解、關(guān)環(huán)，再與取代芐氯反應(yīng)，合成16個(gè)新型