新型細胞凋亡分子探針Zn-DPA正電子發(fā)射斷層顯像劑的合成.pdf

1、正電子發(fā)射型計算機斷層顯像（PET）是一種可以在活體上顯示生物分子代謝、受體及神經介質活動的功能性影像技術。PET可獲得目前核醫(yī)學顯像中靈敏度和分辨率最高的三維圖像，近年來在醫(yī)學研究、臨床診斷及新藥研發(fā)等方面都有廣泛應用。PET常用的核素有18F,11C,15O和13N等，這些核素中18F半衰期為110min，相對較長，允許進行一些較為復雜的合成標記工作。
　　本文研究的主要內容是設計合成能夠特異性識別磷酰絲氨酸的PET顯像劑，用

2、于細胞凋亡的檢測。主要分為[18F]FEDPA的合成和[18F]EGDPA的合成。
　　[18F]FEDPA的合成分為四部分：
　　1.以2-氰基吡啶為起始原料，經催化氫化制得中間體二甲基吡啶胺；
　　2.以5-羥基間苯二甲酸為起始原料，經酯化、還原制得中間體3,5-二羥甲基苯酚；
　　3.以三乙二醇為起始原料，經酯化、取代、還原等五步反應制得關鍵中間體17；
　　4.由二甲基吡啶胺、3,5-二羥甲基苯酚和

3、化合物10制得顯像劑前體化合物，前體經過放化合成得到[18F]FEDPA。
　　在[18F]FEDPA的合成和測試的基礎上，我們設計了[18F]EGDPA并研究了它的制備方法。以5-羥基間苯二甲酸二甲酯為起始原料，經過五步反應得到前體化合物，然后進行取代反應制備標準品和[18F]EGDPA。
　　本論文研究的主要目的是在已有的文獻基礎上，設計合成了PS分子顯像劑進行放射性核素的標記和評價，希望制備出可用于臨床細胞凋亡研究的顯