苯并咪唑和3-氨基吡唑衍生物的合成及其乙酰膽堿酯酶抑制活性測定.pdf

1、阿爾茨海默氏病是一種神經退變性疾病，表現(xiàn)為記憶和認知功能的不斷惡化，日常生活能力進行性減退，并有各種的神經精神癥狀和嚴重的行為障礙。臨床上以記憶障礙、失認、失語、失用、執(zhí)行功能障礙、視空間技能損害以及人格和行為改變等全面性癡呆表現(xiàn)為特征。目前，阿爾茨海默氏病的病理機制尚未研究明白，乙酰膽堿酯酶抑制劑為主要治療藥物，這類藥物能明顯改善AD患者的癥狀并且不良反應少，但是有一定的局限性，不能滿足人類的需求，因此研究新型乙酰膽堿酯酶抑制劑仍為當

2、前的熱點。
　　本文分別以5-氨基苯并咪唑酮為原料，經過一系列反應合成了19個5-氨基苯并咪唑酮衍生物；同時以胡椒醛和對甲氧基苯甲酸為原料，經過一系列反應合成了9個3-氨基-5-苯基吡唑衍生物。制備的目標化合物經過IR、1HNMR和MS確認了其結構。采用Ellman分光光度法，考察兩類目標化合物對乙酰膽堿酯酶的體外抑制活性，測試結果表明第一類目標化合物中有5個對乙酰膽堿酯酶有抑制活性，其中化合物4d的抑制活性最佳，其IC50=7.