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1、本文選取了幾種平面剛性好、結(jié)構(gòu)可修飾性強(qiáng)、目前被廣泛應(yīng)用于生物領(lǐng)域的具有共軛大π電子體系功能色素母體1,8-萘酰亞胺、卟啉、苊醌和本組開(kāi)發(fā)的新型色素母體萘二腈,在這些母體上引入生物活性基團(tuán),設(shè)計(jì)、合成出一系列新型的基于色素衍生物的DNA嵌入劑和抗腫瘤先導(dǎo)化合物,并對(duì)其熒光光譜,DNA嵌入和切割活性、腫瘤細(xì)胞調(diào)亡活性進(jìn)行了系統(tǒng)的研究。 設(shè)計(jì)、合成了21個(gè)未見(jiàn)報(bào)道的活性異硫脲陽(yáng)離子作為連接基的萘酰亞胺類(lèi)DNA單體和雙體嵌入劑及抗腫瘤
2、先導(dǎo)化合物。所有化合物都表現(xiàn)出良好的DNA嵌入性能,其與小牛胸腺DNA結(jié)合后熒光光譜的變化明顯。異硫脲陽(yáng)離子中硫原子連接基團(tuán)的不同和雙體DNA嵌入劑的連接手臂長(zhǎng)短對(duì)DNA嵌入和切斷活性,細(xì)胞凋亡活性和抗腫瘤活性的影響很大,其中硫原子連接基團(tuán)的不同對(duì)雙嵌入劑的DNA嵌入活性和切割活性,細(xì)胞調(diào)亡活性和抗腫瘤活性影響最為顯著。 采用兩步法和微波加熱法改進(jìn)了四羥基苯基卟啉的合成工藝,大劑量合成了高純度的四羥基苯基卟啉(THPP),HPL
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