石斛堿的提取及其在大鼠體內(nèi)的藥物代謝動(dòng)力學(xué).pdf

1、本研究分為二部分：
　　 第一部分、金釵石斛中石斛堿的分離和提取
　　 目的：建立從金釵石斛中提取和純化石斛堿的方法與工藝。
　　 方法：采用正交實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)，以石斛生物總堿含量為指標(biāo)，考察乙醇濃度、乙醇pH值、提取時(shí)間、料液比等因素的影響，將所得的生物總堿進(jìn)一步利用反相高效液相色譜法進(jìn)行分離，制備石斛堿。
　　 結(jié)果：金釵石斛生物總堿最佳提取條件為乙醇濃度80％，乙醇pH3.0，提取時(shí)間2 h/次(共提取3

2、次)，料液比為1:10;使用高效液相色譜法制備后得到的石斛堿純度大于95％。
　　 結(jié)論：該方法簡(jiǎn)單、重現(xiàn)性好，得到的石斛堿單體純度高，可為開發(fā)利用石斛堿提供基礎(chǔ)研究資料。
　　 第二部分、石斛堿在大鼠體內(nèi)的藥物代謝動(dòng)學(xué)
　　 目的：研究石斛堿在正常大鼠體內(nèi)的藥物代謝動(dòng)力學(xué)。
　　 方法：建立檢測(cè)大鼠生物樣品中石斛堿的方法，色譜條件為Agilent ZORBAX SB-CN C18色譜柱(150 mmX4

3、.6 mm,5μm)；流動(dòng)相:甲醇-水(70:30);流速1.0 mL/min;柱溫35℃;檢測(cè)波長(zhǎng)223 nm;進(jìn)樣量20.0μL。大鼠靜脈注射單劑量石斛堿20 mg/kg后，采用高效液相色譜法測(cè)定大鼠血漿、組織、糞便、尿液中的石斛堿。用DAS藥動(dòng)學(xué)程序?qū)ρ帩舛?時(shí)間數(shù)據(jù)進(jìn)行擬合并計(jì)算藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)。
　　 結(jié)論：靜注給藥后，石斛堿在大鼠體內(nèi)呈二室開放模型，并可在體內(nèi)迅速?gòu)V泛分布，同時(shí)從血漿中代謝消除迅速，部分以原型從尿