基于1,3-偶極環(huán)加成構(gòu)建吡唑并[1,5-c]喹唑啉衍生物的研究.pdf

1、含氮雜環(huán)化合物是一類在醫(yī)藥上和農(nóng)藥上都具有廣泛應(yīng)用的化合物，同時(shí)它也廣泛存在于天然產(chǎn)物中，對(duì)其合成方法的探究及其生物活性的研究吸引了越來(lái)越多的科研人員的關(guān)注和重視。
　　在所有的含氮雜環(huán)化合物中，吡唑并[1,5-c]喹唑啉衍生物已經(jīng)廣泛的應(yīng)用于醫(yī)藥當(dāng)中了，它可用作 Gly/NMDA受體和興奮性氨基酸的拮抗劑，對(duì)磷酸二酯酶10A和牛痘病也可能表現(xiàn)出其抑制效果。到目前為止，已有許多方法用來(lái)合成吡唑并[1,5-c]喹唑啉衍生物，雖然這些

2、方法都能高效的合成目標(biāo)化合物，但它們都存在一些問(wèn)題，如：條件苛刻，步驟繁多，原料較難獲得等。所以，找到一些簡(jiǎn)單高效的方法來(lái)合成吡唑并[1,5-c]喹唑啉化合物是現(xiàn)今需要解決的問(wèn)題。
　　本論文主要研究了利用我們實(shí)驗(yàn)室合成的幾種 N-亞胺喹唑啉葉立德化合物和烯屬烴和炔屬烴在簡(jiǎn)單的條件下發(fā)生1,3-偶極環(huán)加成反應(yīng)一步得到吡唑并[1,5-c]喹唑啉化合物。
　　本論文主要包括以下兩部分研究?jī)?nèi)容：
　　（1）在CuCO3?Cu

3、(OH)2催化下，N-亞胺喹唑啉葉立德化合物和烯烴在70℃下便可合成一系列的吡唑并[1,5-c]喹唑啉衍生物，而且可以選擇性的在該稠雜環(huán)的1-位或者2-位上發(fā)生取代。
　?。?）研究了合成被糖基修飾的吡唑并[1,5-c]喹唑啉衍生物。合成該化合物的條件也較簡(jiǎn)單，只需要催化劑 Ag2O，堿 DBU的存在下，N-亞胺喹唑啉葉立德化合物和炔糖在70℃和N2保護(hù)下便可迅速的轉(zhuǎn)化為目標(biāo)化合物。糖基化的稠雜環(huán)化合物是現(xiàn)今比較重要的課題，其在病