Artocarpus altilis的化學成分分離、衍生以及生物活性評價.pdf

1、Artocarpus altilis(Parkinson)Fosberg(Moraceae)原產(chǎn)于東南亞、新幾內(nèi)亞、南太平洋等地區(qū)，富含黃酮類化合物。在我國臺灣省和印度尼西亞被廣泛用于治療高血壓、糖尿病、哮喘、高燒和肝病等疾病。運用正相硅膠柱、反相RP-18柱、凝膠Sephadex LH-20柱等多種層析方法，以體外抗動脈粥樣硬化細胞模型為指導，對2004年9月采自印度尼西亞Bandung的A．a(chǎn)ltilis的葉予進行了化學成分的研究，

2、對分離得到的化合物運用1D NMR，2D NMR，ESI-MS，HR-ESI-MS，UV，lR，旋光等光譜技術以及與文獻數(shù)據(jù)對照進行了結構鑒定，從中分離得到23個化合物，并鑒定出19個化合物，其中8個為新的香葉基黃酮類化合物，另外3個黃酮化合物為在此植物中首次分離。在體外細胞毒性活性試驗中，新化合物Aa 4能有效抑制人肺腺癌細胞和人結腸癌細胞增殖。所有篩選的單體化合物都對a-葡萄糖苷酶有明顯的抑制作用。研究結果為民間用藥以及進一步的藥理

3、研究與開發(fā)提供了依據(jù)。 對兩個含量較大的化合物Aa 3和Aa 5-1進行了結構修飾，進行了一系列的醚化和酯化的衍生化反應，共得到32個化合物，其中31個為新化合物。對Aa 3的異戊烯基醚和烯丙基醚進行了Claisen重排反應的嘗試，以期得到碳碳鍵連接的異戊稀基黃酮類化合物，意外的得到了兩個分子內(nèi)環(huán)合的產(chǎn)物。通過Friedel-Crafts反應證明化合物．Aa 3的A環(huán)電子云密度較低，不利于發(fā)生Claisen重排反應。在體外的細胞

4、毒性試驗中，羥基被保護的醚類和酯類化合物的活性大大降低，暗示羥基為活性基團。 通過大孔樹脂柱層析，對A．a(chǎn)ltilis葉子的總黃酮進行了提取分離，并與β-谷甾醇配伍進行了心血管相關疾病體內(nèi)模型的生物活性初步研究。急性毒性試驗表明，總黃酮和β-谷甾醇具有很高的安全性，毒副作用低。進一步的實驗顯示總黃酮和β-谷甾醇配伍具有抑制腺苷二磷酸誘導的血小板聚集和降低血粘度的作用，具有保護垂體后葉素刺激大鼠急性心肌缺血的作用。結果顯示A．a(chǎn)l