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文檔簡介
1、目的:
癌癥嚴(yán)重危害人類的健康,在全球范圍內(nèi)因癌癥而死亡的人數(shù)僅次于心腦血管疾病,排在第二位。藥物治療現(xiàn)在仍然是癌癥治療的重要手段之一,尋找高效低毒和高特異性的抗癌藥物先導(dǎo)化合物是抗癌藥物研究的主要方向。
菲駢吲哚里西丁類生物堿由于其顯著的抗癌活性而受到藥學(xué)研究工作者的廣泛關(guān)注。最近的研究結(jié)果表明,菲駢吲哚里西丁類生物堿的作用靶點(diǎn)與傳統(tǒng)抗腫瘤藥物不同,有希望發(fā)展出高效低毒的新型抗癌藥物。近年來該類生物堿的研究
2、主要圍繞2,3,6,7位含氧官能團(tuán)取代的菲駢吲哚里希丁類生物堿的合成和活性研究,取代基主要包括羥基和甲氧基。已報(bào)道的構(gòu)效關(guān)系研究表明,菲環(huán)結(jié)構(gòu)是維持活性的必需基團(tuán);芳香骨架上含氧取代基的位置及種類對(duì)活性有較大影響,14位羥基取代可能影響體內(nèi)動(dòng)力學(xué)。14位取代基改變對(duì)其生物活性的影響未做深入研究。
作為對(duì)該類生物堿抗腫瘤活性構(gòu)效關(guān)系課題研究的一部分,本論文研究主要探討14位羥基取代的菲駢吲哚里西丁生物堿的合成方法,為后續(xù)討論
3、14位羥基改變,及其它官能團(tuán)取代對(duì)活性的影響提供實(shí)驗(yàn)基礎(chǔ)。論文中以14-hydroxytylo-phorine為目標(biāo)化合物,探索14位羥基取代的該類生物堿的合成方法。
方法:
以3,4-二甲氧基苯甲醛和3,4-二甲氧基苯乙酸為起始原料,經(jīng)過Perkin縮合,形成了α-苯基取代的肉桂酸化合物,經(jīng)金屬離子催化的氧化偶聯(lián)反應(yīng)合成菲酸衍生物,經(jīng)LAH還原,Swern氧化,與脯氨酸甲酯經(jīng)還原胺化反應(yīng)得到關(guān)鍵中間體,再經(jīng)
4、付克?;磻?yīng)關(guān)環(huán),金屬氫化物還原生成最終產(chǎn)物。
結(jié)果:
本實(shí)驗(yàn)在文獻(xiàn)報(bào)道的合成方法的基礎(chǔ)上,對(duì)14位羥基取代的菲駢吲哚里西丁生物堿的合成工藝進(jìn)行深入的探索,設(shè)計(jì)了簡便易行的合成方法,以適應(yīng)大量衍生物制備和構(gòu)效關(guān)系研究的需要。
設(shè)計(jì)并完成了14-hydroxytylophorine的全合成,為課題組后續(xù)對(duì)該類生物堿衍生物的研究提供了實(shí)驗(yàn)基礎(chǔ)。
結(jié)論:
本實(shí)驗(yàn)所采用的合
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