菲并吲哚里西啶和棉酚衍生物的設(shè)計(jì)合成與抗植物病毒活性研究.pdf

1、植物病毒病是農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中的一大危害,素有“植物癌癥”之稱。由于其防治困難,經(jīng)常給農(nóng)業(yè)生產(chǎn)造成極大的損失。為了防治病毒病,人們對(duì)抗植物病毒抑制劑進(jìn)行了廣泛的研究。
　　 本課題組首次發(fā)現(xiàn)蘿摩科鵝絨藤屬植物牛心樸子草中的娃兒藤堿類生物堿一安托芬(R-(-)-antofine)對(duì)危害極大的煙草花葉病毒(TMV)具有極高的抑制活性,該活性物質(zhì)在1.0μg/mL濃度下對(duì)TMV抑制率達(dá)60％,這比現(xiàn)有文獻(xiàn)報(bào)道的植物病毒抑制劑活性高出1-2個(gè)數(shù)

2、量級(jí)。
　　 西北農(nóng)林科技大學(xué)的吳云鋒等發(fā)現(xiàn)棉酚具有抗植物病毒活性。田間實(shí)驗(yàn)表明,5％棉酚脂肪酸制劑對(duì)蕃茄花葉病的防治效果是86.5％,對(duì)西瓜花葉病、煙草花葉病和玉米病毒病等有防治活性。
　　 為了創(chuàng)制高效安全的抗植物病毒劑,本論文以植物源天然產(chǎn)物菲并吲哚里西啶類生物堿和棉酚為先導(dǎo),對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾和改造,進(jìn)行抗植物病毒活性測(cè)試,并研究其構(gòu)效關(guān)系。因此,本論文進(jìn)行了如下兩部分工作:
　　 一、菲并吲哚里西啶類生物

3、堿衍生物的設(shè)計(jì)合成
　　 為了研究該類生物堿的抗TMV構(gòu)效關(guān)系,本文在文獻(xiàn)和本課題組在多甲氧基取代的菲環(huán)合成方法學(xué)研究的基礎(chǔ)上,合成了14-羥基娃兒藤堿的四個(gè)對(duì)映異構(gòu)體(包括化合物DCB-3503),并用氫譜和碳譜等手段對(duì)其進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征,彌補(bǔ)了文獻(xiàn)中這幾個(gè)化合物沒有具體結(jié)構(gòu)表征的空白。
　　 為了研究菲環(huán)上取代基的變化對(duì)菲并吲哚里西啶生物堿的抗TMV活性的影響,本文還設(shè)計(jì)合成了3個(gè)新的菲并吲哚里西啶生物堿衍生物。目標(biāo)化