苦參素脂質(zhì)體的制備以及質(zhì)量研究.pdf

1、目的：本課題研究以大豆卵磷脂等為載體材料制備苦參素(Marine)脂質(zhì)體，探索出一種較穩(wěn)定的、包封率較高的苦參素脂質(zhì)體的制備方法，并對苦參素脂質(zhì)體進(jìn)行質(zhì)量評價。 方法：采用氧化指數(shù)法對購得的載體材料進(jìn)行檢測；通過測定苦參素的表觀正辛醇-水分配系數(shù)，得到苦參素的表觀油/水分配系數(shù)；考察薄膜分散法、逆相蒸發(fā)法、熔融法、復(fù)乳法、pH梯度法、硫酸銨梯度法制備苦參素脂質(zhì)體的可行性，選擇其中包封率高的制備方法，進(jìn)一步優(yōu)選制備工藝；建立脂質(zhì)體

2、中苦參素含量測定的高效液相色譜法(HPLC)；用分段收集流分進(jìn)行HPLC測定的方法考察了葡聚糖凝膠過濾法分離含藥脂質(zhì)體與游離藥物的可行性。 選擇復(fù)乳法作為苦參素脂質(zhì)體的制備方法，以外觀形態(tài)和包封率為考察指標(biāo)優(yōu)選最佳處方及最佳工藝，首先采用以單因素方法進(jìn)行初步篩選，再用正交試驗設(shè)計方法確定最佳制備工藝和處方。研制了苦參素多囊脂質(zhì)體。用倒置相差顯微鏡觀察脂質(zhì)體的形態(tài)；用納米粒度分析儀測定平均粒度和粒度分布；通過測定脂質(zhì)體的滲漏率初步

3、考察脂質(zhì)體的穩(wěn)定性；用動態(tài)透析法考察苦參素多囊脂質(zhì)體的體外釋藥特性。 結(jié)果：用氧化指數(shù)測定合格的大豆卵磷脂作為載體材料制備苦參素脂質(zhì)體，以復(fù)乳法制備的苦參素多囊脂質(zhì)體包封率最高，為50％以上；制得的苦參素多囊脂質(zhì)體呈乳白色、均勻、混懸狀態(tài)；在顯微鏡下觀察為圓形、橢圓形粒子，平均粒度為745nm，80～89％的粒子粒度在500～800nm之間；初步穩(wěn)定性試驗研究表明，本制劑在5℃條件下放置一個月較穩(wěn)定；苦參素多囊脂質(zhì)體體外釋放度試