葡萄籽化學(xué)成分及生物活性研究.pdf

1、通過凝膠柱層析、高效液相制備等手段對(duì)葡萄籽進(jìn)行成分分離分析,共得到18種成分,根據(jù)其理化性質(zhì)及1D-NMR、2D-NMR、X-ray crystallography、IR、ESI-MS等譜學(xué)數(shù)據(jù),結(jié)合大量文獻(xiàn),鑒定了其中12種成分,包括狼茶素[(+)-catechin,3]與表兒茶素[(-)epicatechin,4];三個(gè)兒茶素內(nèi)酯樣衍變結(jié)構(gòu)(catechin lactone,epicatechin lactone Ⅰ、Ⅱ,5-7);

2、五個(gè)原花青素二聚體(procyanidin B1-B5,8-12);沒食子酸(gallic acid, 2)與琥珀酸(succinic acid, 1).其中catechin lactone,epicatechin lactoneⅠ、Ⅱ?yàn)槿齻€(gè)新化合物,結(jié)構(gòu)與兒茶素類關(guān)系密切,從生源上可能為主成分兒茶素類衍變而來.其中,對(duì)代表化合物(+)-catechin、(-)-epicatechin、epicatechin lactone Ⅰ、pro

3、cyanidin B4、gallic acid利用Fe<'3+>還原試驗(yàn)評(píng)價(jià)化合物還原能力;DPPH·捕獲試驗(yàn)評(píng)價(jià)自由基捕獲能力;熒光法評(píng)價(jià)化合物對(duì)體外糖基化終末產(chǎn)物(AGEs)形成抑制作用;單細(xì)胞凝膠電泳法研究化合物對(duì)體外H<,2>O<,2>誘導(dǎo)DNA損傷的防護(hù)作用.另外,對(duì)catechin、epicatechin lactone Ⅰ對(duì)前列腺PC-3細(xì)胞生長(zhǎng)增殖抑制作用,抗白色念珠菌活性進(jìn)行了研究.并探討各活性的量效、構(gòu)效關(guān)系.150

4、μM catechin本身可誘導(dǎo)一定的DNA損傷,導(dǎo)致95﹪細(xì)胞出現(xiàn)彗尾.10μM、25μM未見明顯損傷.10μM catechin、procyanidin B4、epicatechin lactoneⅠ分別處理細(xì)胞,再用10μMH<,2>O<,2>損傷,彗尾平均尾長(zhǎng)為691、315、300μM;25μM catechin、procyanidin B4、epicatechin lactone Ⅰ、epicatechin分別同樣處理細(xì)胞后

5、,平均尾長(zhǎng)分別為320、397、796、707μM,而H<,2>O<,2>陽(yáng)性對(duì)照組為903μM.說明所測(cè)樣品在10μM、25μM均表現(xiàn)一定DNA氧化損傷防護(hù)作用,但量效關(guān)系不規(guī)律,catechin在高濃度本身可誘導(dǎo)DNA損傷,顯示一定毒性.Catechin、epicatechin lactoneⅠ(4-32μM)處理PC-3細(xì)胞,濃度增加,抑瘤率增加,32μM的抑瘤率分別為26﹪、37﹪,說明有一定抑瘤活性.兩者抗真菌試驗(yàn)未顯示明顯活