柴胡總皂苷原料藥的質(zhì)量及膠囊的研究.pdf

1、柴胡為常用中藥，具有解表和里、疏肝解郁、升提中氣之功能。其化學(xué)成分復(fù)雜，主要含有皂苷、黃酮、揮發(fā)油、甾醇、香豆素、糖類、木酯素、有機(jī)酸、多炔類及生物堿等。皂苷是柴胡的主要活性成分之一，60年代以來，國(guó)內(nèi)外對(duì)柴胡皂苷進(jìn)行了大量的研究。為了使柴胡皂苷更有效的用于疾病治療，本研究對(duì)柴胡皂苷的質(zhì)量控制和制劑制備進(jìn)行了一系列的研究。
　　 本課題對(duì)本實(shí)驗(yàn)室自制的柴胡總皂苷原料藥及其中試產(chǎn)品進(jìn)行了質(zhì)量考察，根據(jù)藥典要求制定了相應(yīng)的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，

2、完成了原料藥的初步穩(wěn)定性考察。原料藥在高溫、高濕及目前仍在進(jìn)行的加速、長(zhǎng)期等各項(xiàng)穩(wěn)定性試驗(yàn)中質(zhì)量穩(wěn)定，但是本品在光照試驗(yàn)中受到破壞，故本品確定避光保存。本課題還建立了原料藥的高效液相—紫外檢測(cè)法指紋圖譜，對(duì)所制得的4批實(shí)驗(yàn)室小試產(chǎn)品及10批中試樣品進(jìn)行了指紋圖譜相似度的分析，其相似度在0.9～1之間，證明本工藝穩(wěn)定可行。為今后柴胡總皂苷原料藥的大量生產(chǎn)提供了可行標(biāo)準(zhǔn)。
　　 由于柴胡總皂苷中的主要成分柴胡皂苷a、d的穩(wěn)定性比較差

3、，極易受到環(huán)境影響，進(jìn)入胃腸到可能受到破壞，進(jìn)而降解，使生物利用度降低，所以我們對(duì)柴胡皂苷a、d及原料藥在不同PH值的水液中的穩(wěn)定性進(jìn)行了研究。通過試驗(yàn)，柴胡皂苷a、d分別在PH值5～11及5～10的環(huán)境下保持穩(wěn)定，柴胡總皂苷原料藥在PH6.8腸液環(huán)境下12小時(shí)保持穩(wěn)定，并根據(jù)原料藥本身的性狀，確定將其制成腸溶膠囊。由此我們對(duì)其處方篩選、工藝優(yōu)化及制劑學(xué)特征進(jìn)行了全面的考察，并建立了制劑相應(yīng)的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，完成了其初步穩(wěn)定性考察。