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1、大量的研究表明，二烴基錫化合物具有一定的抗癌活性。它的抗癌活性跟烴基有很大的關(guān)系，而配體對其也有一定的影響。不對稱二烴基錫化合物由于含有兩個不同的烴基具有更廣泛的抗癌活性。在藥物分子中，用硅原子對碳原子進行等電排置換后得到的藥物稱之為硅藥，其特點是其原有藥效可以保留，并有可能降低其毒性。為了系統(tǒng)地探討二烴基錫化合物的構(gòu)效關(guān)系，本文設計并合成了一系列新的含硅二烴基錫配合物。 (1)9個Bu(Me2SiCH2)Sn(OCOAr)2
2、 (2)6個R(Me3SiCH2)Sn(OCOCH2OAr)2 (3)8個[R(Me3SiCH2)SnOCOAr]2O (4)3個R(Me3SiCH2)Sn(OCOC5H4N-o)2 通過紅外光譜、核磁共振譜等手段對上述化臺物進行了結(jié)構(gòu)表征。分析結(jié)果表明不對稱含硅二烴基錫二芳香酸酯Bu(Me2SiCH2)Sn(OCOAr)2和二烴基錫二苯氧乙酸酯RMe3SiCH2Sn(OCOCH2OAr)2的中心錫原子與羰
3、基上的氧配位，中心錫原子可能為六配位的扭曲八面體構(gòu)型。在[R(Me3SiCH2)SnOCOAr]2O分子中錫原子也與羰基中的氧發(fā)生了配位，而在R(Me3SiCH2)Sn(OCOC5H4N-o)2分子中，羰基中的氧未參與配位，錫原子與吡啶環(huán)上的氮原子配位，同樣生成了六配位結(jié)構(gòu)的化合物。 對部分目標化合物進行了抗癌活性的初步測試，結(jié)果表明，該類化合物對肺腺癌細胞(A549)和腸癌細胞(SW480)具有較好的體外抑制率。 本文
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